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MBC-11三钠盐

MBC-11三钠盐用途

MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。

MBC-11三钠盐名称

[ CAS 号 ]:
387877-45-4

[ 中文名 ]:
MBC-11三钠盐

[ 英文名 ]:
MBC-11 trisodium

MBC-11三钠盐生物活性

[ 描述 ]:

MBC-11 trisodium salt是一线的、骨靶向双膦酸乙酯与抗代谢物阿糖胞苷 (araC) 共价结合的偶联物。具有治疗肿瘤性骨病 (TIBD) 的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

MBC-11显示相似的活性谱并且显着抑制所有三种细胞系在10-8和10-4M之间的生长.MBC-11将KAS-6/1细胞生长从10-8M的约56％降低至6％。 10-5M [1]细胞增殖测定[1]细胞系：人多发性骨髓瘤细胞系(KAS-6/1,DP-6,KP-6)。浓度：10-8至10-4 M.孵化时间：48小时。结果：在大多数测试浓度下,显着抑制每种细胞系的多发性骨髓瘤细胞增殖。

[体内研究]

与用PBS(90％)或0.04μg/天唑来膦酸盐(100％)治疗的那些相比,MBC-11(0.04μg/天,sc)具有40％的骨转移发生率。与PBS-或唑来膦酸盐治疗的小鼠相比,MBC-11还显着降低了骨肿瘤负荷[1]。用高达500μg/天的MBC-11治疗的小鼠体重增加与PBS治疗组相似[1]。这些结果表明,MBC-11可降低骨肿瘤负荷,维持骨结构,并可提高总体生存率,因此需要进一步研究作为肿瘤诱发骨病(TIBD)的治疗方法[1]。动物模型：大约4周大的雌性Balb/c小鼠在第0天接种(sc注射到它们的乳腺脂肪垫中)500,000个4T1/luc细胞(乳腺肿瘤模型)[1]。剂量：0.04,0.4或4.0μg/天。给药：SC每天从第7天到第21天。结果：用MBC-11治疗的17只小鼠中有47％具有可检测的骨转移。

[参考文献]

[1]. Reinholz MM, et al. A promising approach for treatment of tumor-induced bone diseases: utilizing bisphosphonate derivatives of nucleoside antimetabolites. Bone. 2010 Jul;47(1):12-22.

MBC-11三钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H17N3Na3O14P3

[ 分子量 ]:
577.15

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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