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6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺

用途

INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。

名称

[ CAS 号 ]:
501364-82-5

[ 中文名 ]:
6,11-二氢-N-[3-(4-吗啉)丙基]-5-氧代-5H-茚并[1,2-c]异喹啉-9-磺酰胺

[ 英文名 ]:
INO-1001

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,IC50 为 0.05-1 μM。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

PARP:0.05-1 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Brock WA, et al. Radiosensitization of human and rodent cell lines by INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase. Cancer Lett. 2004 Mar 18;205(2):155-60.

[2]. Mason KA, et al. INO-1001, a novel inhibitor of poly(ADP-ribose) polymerase, enhances tumor response to doxorubicin. Invest New Drugs. 2008 Feb;26(1):1-5. Epub 2007 Jul 13.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H25N3O4S

[ 分子量 ]:
439.52700

[ 精确质量 ]:
439.15700

[ PSA ]:
100.14000

[ LogP ]:
3.92180

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

合成路线

详细合成路线

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