RTI-7470-44
RTI-7470-44用途
RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
RTI-7470-44名称
[ CAS 号 ]:
825658-63-7
[ 英文名 ]:
RTI-7470-44
RTI-7470-44生物活性
[ 描述 ]:
RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
[参考文献]
1. Ann M Decker, et al. ACS Chem Neurosci. 2022 Mar 24. doi: 10.1021/acschemneuro.2c00086.
RTI-7470-44物理化学性质
[ 分子式 ]:
C19H11ClF3N5Os
[ 分子量 ]:
449.836
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