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  • 常用中文名:RTI-7470-44
  • 常用英文名:RTI-7470-44
  • CAS号:825658-63-7
  • 分子式:C19H11ClF3N5Os
  • 分子量:449.836
  • 相关类别: 研究领域 神经疾病
  • 发布时间:2022-07-06 17:55:17
  • 更新时间:2024-01-02 14:00:36
  • RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。

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英文名 RTI-7470-44
描述 RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
参考文献 1. Ann M Decker, et al. ACS Chem Neurosci. 2022 Mar 24. doi: 10.1021/acschemneuro.2c00086.
分子式 C19H11ClF3N5Os
分子量 449.836