| 英文名 | elisidepsin |
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| 英文别名 |
(4S)-MeHex-D-Val-Thr-Val-D-Val-D-Pro-Orn-D-allo-Ile-cyclo(D-allo-Thr-D-allo-Ile-D-Val-Phe-Z-Dhb-Val)
isokahalalide F (4S)-methylhexanoic kahalalide F Elisidepsin |
| 描述 | Elisidepsin(PM02734)是一种具有抗肿瘤活性的环状脱肽。Elisidepsin抑制癌细胞增殖。Elisidepsin可用于癌症研究,如NSCLC[1][2][3][4]。 |
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| 相关类别 | |
| 体外研究 | Elisidepsin(72 h)抑制各种癌细胞增殖,IC50范围为0.4μM(ZR-75-1)至8.8μM(MiaPaCa2)[1]。Elisidepsin(1μM,48 h)使SKBR3细胞阻滞在亚G1期[1]。Elisidepsin(0-5μM,30分钟)诱导DU145细胞的细胞膜完整性丧失,而不是凋亡[1]。Elisidepsin与HCT-116细胞质膜中的糖基化神经酰胺相互作用[2]。Elisidepsin(0.1μM,2 h)在H322、A549和H3255细胞中有效诱导ErbB3降解和去磷酸化[4]。Elisidepsin(0.5和1μM,2 h)抑制H322细胞和A549细胞中ErbB3和AKT的磷酸化[4]。细胞活力测定[1]细胞系：SKBR3细胞浓度：0.125、0.25、0.5、1μM培养时间：48小时结果：以亚G1期为代表的死亡细胞数量增加。 |
| 体内研究 | Elisidepsin(100µg/kg,静脉注射)对肺癌异种移植物显示出抗肿瘤活性[3]。动物模型：裸鼠NSCLC异种移植模型(A549细胞,静脉注射)[3]剂量：100µg/kg给药：静脉注射(静脉注射)结果：延长了实验性肺转移动物的寿命。 |
| 分子式 | C75H124N14O16 |
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| 分子量 | 1477.87000 |
| 精确质量 | 1476.93000 |
| PSA | 442.06000 |
| LogP | 6.85490 |