1067647-43-1

• 常用中文名：ELOVL6-IN-2
• 常用英文名：6,6-DIMETHYL-3-(5-METHYL-3-OXO-2-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYL)-2,3-DIHYDRO-1H-PYRAZOL-4-YL)-1-PHENYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)-6,7-DIHYDRO-1H-INDOLE-2,4(3H,5H)-DIONE
• CAS号：1067647-43-1
• 分子式：C₂₈H₂₃F₆N₃O₄
• 分子量：579.49000
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2017-03-30 17:38:02
• 更新时间：2024-01-27 22:29:32
• ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。

名称

• 英文名: 6,6-dimethyl-3-[5-methyl-3-oxo-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-1-phenyl-3-(trifluoromethyl)-5,7-dihydroindole-2,4-dione

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₃F₆N₃O₄
• 分子量: 579.49000
• 精确质量: 579.15900
• PSA: 84.40000
• LogP: 5.92770
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 34 nM (ELOVL6)[1]

• 体内研究: ELOVL6-IN-2(0.1~1mg/kg；p、 o。；2小时)和剂量成比例地抑制肝脏的伸长指数[1]。ELOVL6-IN-2(10mg/kg；p、 o。；2小时)显示高度肝脏穿透性[1]。ELOVL6-IN-2(1mg/kg；p、 o。；2~24小时)表现出持续的血浆暴露[1]。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：0.1~1mg/kg给药：P.o结果：有效和剂量成比例抑制肝脏伸长指数。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：10mg/kg给药：P.o结果：显示出高度的肝脏穿透性。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠剂量：1 mg/kg给药：P.o结果：表现出持续的血浆暴露。
• 参考文献:

  [1]. akahashi T, et al. Synthesis and evaluation of a novel indoledione class of long chain fatty acid elongase 6 (ELOVL6) inhibitors. J Med Chem. 2009;52(10):3142-3145.