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ELOVL6-IN-2

更新时间:2024-01-27 22:29:32

ELOVL6-IN-2结构式
ELOVL6-IN-2结构式
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常用名 ELOVL6-IN-2 英文名 6,6-DIMETHYL-3-(5-METHYL-3-OXO-2-(4-(TRIFLUOROMETHOXY)PHENYL)-2,3-DIHYDRO-1H-PYRAZOL-4-YL)-1-PHENYL-3-(TRIFLUOROMETHYL)-6,7-DIHYDRO-1H-INDOLE-2,4(3H,5H)-DIONE
CAS号 1067647-43-1 分子量 579.49000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C28H23F6N3O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 ELOVL6-IN-2用途


ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。

 ELOVL6-IN-2名称

英文名 6,6-dimethyl-3-[5-methyl-3-oxo-2-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1H-pyrazol-4-yl]-1-phenyl-3-(trifluoromethyl)-5,7-dihydroindole-2,4-dione

 ELOVL6-IN-2生物活性

描述 ELOVL6-IN-2是一种强效、口服活性和选择性ELOVL6抑制剂。ELOVL6-IN-2抑制小鼠ELOVL6活性,IC50值为34 nM[1]。
相关类别
靶点

IC50: 34 nM (ELOVL6)[1]

体内研究 ELOVL6-IN-2(0.1~1mg/kg;p、 o。;2小时)和剂量成比例地抑制肝脏的伸长指数[1]。ELOVL6-IN-2(10mg/kg;p、 o。;2小时)显示高度肝脏穿透性[1]。ELOVL6-IN-2(1mg/kg;p、 o。;2~24小时)表现出持续的血浆暴露[1]。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠剂量:0.1~1mg/kg给药:P.o结果:有效和剂量成比例抑制肝脏伸长指数。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠剂量:10mg/kg给药:P.o结果:显示出高度的肝脏穿透性。动物模型:雄性C57BL/6J小鼠剂量:1 mg/kg给药:P.o结果:表现出持续的血浆暴露。
参考文献

[1]. akahashi T, et al. Synthesis and evaluation of a novel indoledione class of long chain fatty acid elongase 6 (ELOVL6) inhibitors. J Med Chem. 2009;52(10):3142-3145.

 ELOVL6-IN-2物理化学性质

分子式 C28H23F6N3O4
分子量 579.49000
精确质量 579.15900
PSA 84.40000
LogP 5.92770
储存条件 -20°C
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