183320-51-6

• 常用中文名：盐酸厄诺替尼
• 常用英文名：OSI-420
• CAS号：183320-51-6
• 分子式：C₂₁H₂₂ClN₃O₄
• 分子量：415.870
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-07-14 22:06:25
• 更新时间：2024-01-02 17:58:40
• OSI-420 是 erlotinib 的活性代谢物，erlotinib 为表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR tyrosin kinase) 抑制剂。

名称

• 中文名: 盐酸厄诺替尼
• 英文名: 2-[4-(3-ethynylanilino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yl]oxyethanol,hydrochloride
• 英文别名: OSI-420; 2-({4-[(3-Ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl}oxy)ethanol hydrochloride (1:1); Desmethyl erlotinib hydrochloride; Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)amino]-7-(2-methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride (1:1); S2205_Selleck; Desmethyl Erlotinib; Erlotinib Impurity 4

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₂ClN₃O₄
• 分子量: 415.870
• 精确质量: 415.129883
• PSA: 85.73000
• LogP: 3.62600
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Desmethyl Erlotinib (OSI-420) 是 erlotinib 的活性代谢物,erlotinib 为表皮生长因子受体酪氨酸激酶 (EGFR tyrosin kinase) 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体内研究: 血浆中的去甲埃罗替尼暴露(AUC)是厄洛替尼的30％(范围12-59％),并且去甲肾上腺素清除率比厄洛替尼高5倍以上。厄洛替尼和去甲埃罗替尼的CSF渗透率相对于总血浆浓度<5％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Meany HJ, et al. The plasma and cerebrospinal fluid pharmacokinetics of erlotinib and its active metabolite (OSI-420) after intravenous administration of erlotinib in non-human primates. Cancer Chemother Pharmacol. 2008, 62(3), 387-392.