1029008-71-6

• 常用中文名：3-芳基异喹啉胺衍生物
• 常用英文名：3-arylisoquinolinamine derivative
• CAS号：1029008-71-6
• 分子式：C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量：293.36300
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-05-28 22:34:13
• 更新时间：2024-01-13 17:52:57
• 3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: 3-芳基异喹啉胺衍生物
• 英文名: 3-(3-Methoxyphenyl)-N7,N7-dimethyl-1,7-isoquinolinediamine
• 英文别名: 1,2,4-Oxadiazole,3-(3-methoxyphenyl)-5-phenyl; 3-(3-methoxyphenyl)-N7,N7-dimethylisoquinoline-1,7-diamine; 3-arylisoquinolinamine derivative

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉N₃O
• 分子量: 293.36300
• 精确质量: 293.15300
• PSA: 51.38000
• LogP: 4.13980
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: 3-arylisoquinolinamine derivative 是一种3-芳基异喹啉胺衍生物,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 21 nM (breast MDA-MB-231), 19 nM (pancreas PANC-1), 17 nM (colon HCT 116), 19 nM (prostate PC3), 14 nM (ovary OVCAR-3), 32 nM (melanoma SK-MEL-28), 22 nM (kidney Caki-1), 32 nM (glioblastoma SNB19)[1]

• 体外研究: 3-芳基异喹啉胺衍生物是3-芳基异喹啉胺衍生物,从参考文献[1]中提取,化合物7b.3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)与原始抗体相比,对紫杉醇耐药的HCT-15人结直肠癌细胞系显示出更有效的活性。细胞毒性抗癌药物,紫杉醇。通过流式细胞术分析细胞周期动力学。用3-芳基喹啉胺衍生物(7b)处理人HCT-15细胞阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡。用3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)处理也显着抑制肿瘤的生长并增强紫杉醇抗性HCT-15异种移植模型中的肿瘤消退。在测试的人癌细胞中,3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)抑制细胞生长,IC50值范围为14nM至32nM。在使用HCT-15细胞的细胞周期分析中,1nM的3-芳基喹啉胺衍生物(7b)的处理显示在24小时时G0/G1期显着增加,G2/M期减少,但G0/G1增加48小时的相位不显着。在较高浓度的3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)(10nM)时,在24小时和48小时,G0/G1期显着增加,G2/M期减少,并且出现亚G1期。 3-芳基异喹啉胺衍生物(7b)阻断或延迟细胞从G0/G1期进入S期,并诱导细胞死亡[1]。 3-芳基异喹啉胺衍生物是从参考文献[1],化合物13中提取的3-芳基异喹啉胺衍生物。在结肠癌细胞中测试3-芳基异喹啉衍生物(化合物13),并将其抗肿瘤活性与紫杉醇进行比较。 3-芳基异喹啉胺衍生物(IC50：HCT-15细胞中15nM,HCT116细胞中17nM)显示出有效的抗增殖活性,两种细胞中IC50值均低于纳摩尔范围,抗紫外线活性高于紫杉醇耐药HCT- 15个结直肠癌细胞[2]。
• 体内研究: 在动物模型中,3-芳基异喹啉胺衍生物(化合物13)在抑制肿瘤生长方面具有比对照药物紫杉醇(48.8％抑制)更高的抗肿瘤效力(69.2％抑制)[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]使用6周龄雌性无胸腺小鼠（BALB / c nu / nu）。所有研究药物（媒介物对照，紫杉醇：10mg / kg /天，3-芳基异喹啉胺衍生物：10mg / kg /天）通过腹膜内注射每周三次给药，从第10天开始并在接种HCT后第29天结束。 15个细胞。为了量化肿瘤生长，每隔3-5天用卡尺测量肿瘤的三个垂直直径，并监测小鼠的体重的毒性。计算肿瘤体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Yang SH, et al. Synthesis, in vitro and in vivo evaluation of 3-arylisoquinolinamines as potent antitumor agents. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Sep 1;20(17):5277-81.

  [2]. Young Bok Lee, et al. 5, 6, or 7-substituted-s- (hetero)arylisoquinolinamine derivatives as antitumor agents. WO 2008063548 A2.