117279-73-9

• 常用中文名：Israpafant
• 常用英文名：Israpafant
• CAS号：117279-73-9
• 分子式：C₂₈H₂₉ClN₄S
• 分子量：489.07
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2016-09-02 19:25:08
• 更新时间：2025-08-27 12:05:41
• Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集,IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应,包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。

名称

• 英文名: Israpafant

物化性质

• 密度: 1.26g/cm3
• 沸点: 637.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₉ClN₄S
• 分子量: 489.07
• 闪点: 339.2ºC
• 精确质量: 488.18000
• PSA: 71.31000
• LogP: 6.62190
• 蒸汽压: 3.83E-16mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Israpafant (Y-24180) 是一种有效的、选择性的、长效的血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,抑制 PAF 诱导的人和家兔血小板聚集,IC50 分别为 0.84 nM 和 3.84 nM。Israpafant 刺激前列腺癌细胞细胞外 Ca2+ 内流和细胞内 Ca2+ 释放。Israpafant 抑制小鼠皮肤过敏反应,包括嗜酸性粒细胞增多、细胞因子产生、水肿和红斑。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.84 nM (PAF-induced human platelet aggregation), 3.84 nM (PAF-induced rabbit platelet aggregation)[1]

• 参考文献:

  [1]. Takehara S, et al. Pharmacological actions of Y-24180, a new specific antagonist of platelet activating factor (PAF): II. Interactions with PAF and benzodiazepine receptors. Prostaglandins. 1990 Dec;40(6):571-83.

  [2]. Jan C R, Chao Y Y. Novel effect of Y-24180, a presumed specific platelet activation factor receptor antagonist, on Ca2+ levels and growth of human prostate cancer cells. Cellular signalling, 2004, 16(8): 959-965.