215174-50-8

• 常用中文名：Rimacalib
• 常用英文名：Rimacalib
• CAS号：215174-50-8
• 分子式：C₂₂H₂₃FN₄O₂
• 分子量：394.44200
• 相关类别： 信号通路 神经信号通路 蛋白激酶
• 发布时间：2017-06-15 23:09:04
• 更新时间：2024-03-01 17:01:29
• Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。

名称

• 中文名: Rimacalib
• 英文名: N'-[3-[(1S)-1-(3-fluoro-4-phenylphenyl)ethyl]-1,2-oxazol-5-yl]morpholine-4-carboximidamide
• 英文别名: Rimacalib; SMP 114; 4-Morpholinecarboximidamide,N-(3-((1S)-1-(2-fluoro(1,1'-biphenyl)-4-yl)ethyl)-5-isoxazolyl); UNII-BZ76J3N815

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₃FN₄O₂
• 分子量: 394.44200
• 精确质量: 394.18100
• PSA: 74.38000
• LogP: 4.42200
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Rimacalib 是 CaMKII 的抑制剂,其对 CaMKII 亚型的 IC50 值为 1-30 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CaMKIIα:1 μM (IC50)

  CaMKIIγ:30 μM (IC50)

• 体外研究: Rimacalib(SMP-114)在30秒刺激暂停期间改善(约40％)Ca2 + -瞬时增强,在Rimacalib暂停后更高的Fura-2瞬时振幅与对照中的37.2±4.3％相比,n = 60/17细胞/小鼠与n = 65/17,p <0.05)和平行心肌细胞收缩性(135.0±15.4％对比抽搐幅度增加97.2±16％,p = 0.098)[1]。
• 细胞实验: 将来自小鼠的心肌细胞与Rimacalib（10μM）预孵育至少15分钟，方法是将染料包含在Ca2 +荧光染料的上样缓冲液中，或者通过在实验溶液中预孵育15分钟（膜片钳实验）[1] ]。
• 参考文献:

  [1]. Neef S, et al. Reduction of SR Ca2+ leak and arrhythmogenic cellular correlates by SMP-114, a novel CaMKII inhibitor with oral bioavailability. Basic Res Cardiol. 2017 Jul;112(4):45.