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神经信号参与中枢神经系统的力学调节,例如其结构,功能,遗传学和生理学,以及如何将其应用于理解神经系统疾病。 CNS中的每个信息处理系统由神经元和神经胶质组成,神经元已经进化出用于细胞内信号传导(细胞内通信)和细胞间信号传导(细胞间通信)的独特能力。

G蛋白偶联受体(GPCR),包括5-HT受体,组胺受体,阿片受体等,是最大类的感觉蛋白,是神经元信号传导的重要治疗靶点。 GPCR由多种刺激激活,包括光,酶促处理其N末端,以及蛋白质,肽或小分子(如神经递质)的结合,并通过间接调节电压门控通道的功能来调节神经元兴奋性,例如电压-gated钙通道和瞬时受体电位(TRP)离子通道。此外,Notch信号传导,如β-和γ-分泌酶,也在CNS的发展中起多重作用,包括调节神经干细胞(NSC)增殖,存活,自我更新和分化。

由受体突变和环境挑战引起的GPCR功能障碍导致许多神经疾病。神经元,神经胶质和神经干细胞中的Notch信号传导也参与中风,阿尔茨海默病和CNS肿瘤等疾病中发生的病理变化。因此,靶向神经元信号传导,例如缺口信号传导和GPCR,可用作几种不同CNS疾病的治疗干预。

参考文献:
[1] Lathia JD, et al. J Neurochem. 2008 Dec;107(6):1471-81.
[2] Palczewski K, et al. Annu Rev Neurosci. 2013 Jul 8;36:139-64.
[3] Geppetti P, et al. Neuron. 2015 Nov 18;88(4):635-49.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

β-内啡肽

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

  • CAS号:61214-51-5
  • 分子式:C158H251N39O46S
  • 分子量:3464.98000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

淀粉样蛋白P-IN-1

amyloid P-IN-1有利于在疾病或功能失调的治疗中消耗血清淀粉样蛋白P组件(SAP),包括淀粉样变,阿尔茨海默病,2型糖尿病和关节炎。

  • CAS号:1819986-22-5
  • 分子式:
  • 分子量:656.68
  • 类别:β淀粉样蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDD0102

CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

  • CAS号:146422-58-4
  • 分子式:C8H12N4O
  • 分子量:180.20700
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Dianicline

Dianicline 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶药物,用于戒烟。 Dianicline 以剂量依赖的方式增加戒烟率。

  • CAS号:292634-27-6
  • 分子式:C13H16N2O
  • 分子量:216.28
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

伐诺司林二盐酸盐

Vanoxerine dihydrochloride是有效,选择性的多巴胺再摄取抑制剂。

  • CAS号:67469-78-7
  • 分子式:C28H34Cl2F2N2O
  • 分子量:523.485
  • 类别:多巴胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:542.7ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:282ºC

Sulamserod

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。

  • CAS号:219757-90-1
  • 分子式:C19H28ClN3O5S
  • 分子量:445.96100
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

纳曲吲哚盐酸盐

Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。

  • CAS号:111469-81-9
  • 分子式:C26H27ClN2O3
  • 分子量:450.95700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:664.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5ºC

金雀花碱

Cytisine 是一种生物碱,可在 Laburnum 和 Cytisus 等中提取得到。 Cytisine 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体 (α4β2 nAChRs) 的部分激动剂[1],也是包含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂[2]。医学上已被用于帮助戒烟[3]。

  • CAS号:485-35-8
  • 分子式:C11H14N2O
  • 分子量:190.242
  • 类别:胆碱受体
  • 密度:1.2±0.1 g/cm3
  • 沸点:413.0±34.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:154-156ºC
  • 闪点:203.6±25.7 °C

盐酸罗匹尼罗

Ropinirole(SKF101468)盐酸盐是多巴胺受体D2抑制剂,IC50为29 nM。

  • CAS号:91374-20-8
  • 分子式:C16H25ClN2O
  • 分子量:296.836
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:410.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:241-243ºC
  • 闪点:N/A

Vofopitant dihydrochloride

Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。

  • CAS号:168266-51-1
  • 分子式:C21H25Cl2F3N6O
  • 分子量:505.36400
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:542.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:281.9ºC

mAChR-IN-1盐酸盐

mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。

  • CAS号:119391-73-0
  • 分子式:C23H26ClIN2O2
  • 分子量:524.82
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

沙瑞度坦

Saredutant 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

  • CAS号:142001-63-6
  • 分子式:C31H35Cl2N3O2
  • 分子量:552.53400
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:1.26g/cm3
  • 沸点:734.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:398.1ºC

吡贝地尔

Piribedil 是一种多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体 ( hα1A-AR) 也显示出拮抗作用。

  • CAS号:3605-01-4
  • 分子式:C16H18N4O2
  • 分子量:298.340
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:469.4±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:237.7±31.5 °C

磷酸异丙烟肼

Iproniazid是一种非选择性的,不可逆的单胺氧化酶抑制剂 (MAOI)。

  • CAS号:305-33-9
  • 分子式:C9H16N3O5P
  • 分子量:277.21400
  • 类别:单胺氧化酶
  • 密度:1.084g/cm3
  • 沸点:265.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:181ºC
  • 闪点:114.6ºC

2-茨醇

DL-Borneol是D-Borneol和L-Borneol的外消旋混合物。DL-Borneol在中国广泛用于心血管和脑血管疾病的治疗。

  • CAS号:507-70-0
  • 分子式:C10H18O
  • 分子量:154.249
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.011
  • 沸点:212.0±0.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:206-207ºC
  • 闪点:65 ºC

Physalaemin

Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1 (NK1) 受体。

  • CAS号:2507-24-6
  • 分子式:C58H84N14O16S
  • 分子量:1265.44000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.331g/cm3
  • 沸点:1743.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:1008.1ºC

BF 227

BF 227 是 PET 淀粉样显像探针的一个候选,其对 Aβ1-42 的 Ki 值为 4.3 nM。

  • CAS号:845647-80-5
  • 分子式:C16H16FN3O2S
  • 分子量:333.38
  • 类别:β淀粉样蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Ro 41-3290

Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。

  • CAS号:143943-72-0
  • 分子式:C24H21ClN2O3
  • 分子量:420.888
  • 类别:GABA受体
  • 密度:1.4±0.1 g/cm3
  • 沸点:723.3±60.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:391.2±32.9 °C

酒石酸艾芬地尔

Ifenprodil tartrate 是 NMDA受体拮抗剂,选择性抑制含NR2B亚基受体。

  • CAS号:23210-58-4
  • 分子式:C21H27NO2 . 1/2C4H6O6
  • 分子量:400.49
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:493.5ºC at 760mmHg
  • 熔点:178-180ºC
  • 闪点:248.7ºC

LY 344864外传

LY 344864 racemate 是一种 5-HT1F 受体激动剂, 来自专利 US 5708187 A。

  • CAS号:186543-64-6
  • 分子式:
  • 分子量:351.42
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

卡米罗芬

Camylofin是一种抗胆碱剂, 是一种平滑肌松弛剂。

  • CAS号:54-30-8
  • 分子式:C19H32N2O2
  • 分子量:320.47000
  • 类别:由mAChR
  • 密度:0.987g/cm3
  • 沸点:408.4ºC at 760mmHg
  • 熔点:25°C
  • 闪点:200.8ºC

Perzinfotel

Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。

  • CAS号:144912-63-0
  • 分子式:C9H13N2O5P
  • 分子量:260.18400
  • 类别:iGluR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

氧托溴铵

Oxitropium bromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。

  • CAS号:30286-75-0
  • 分子式:C19H26BrNO4
  • 分子量:412.31800
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:203-204° (dec)
  • 闪点:N/A

物质P 7-11

Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。

  • CAS号:51165-05-0
  • 分子式:C31H44N6O5S
  • 分子量:612.78300
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.207g/cm3
  • 沸点:1003.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:560.6ºC

Dicarbine

Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。

  • CAS号:17411-19-7
  • 分子式:C13H18N2
  • 分子量:202.30
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:1.043g/cm3
  • 沸点:305.7ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:128.8ºC

阿立哌唑

Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。

  • CAS号:129722-12-9
  • 分子式:C23H27Cl2N3O2
  • 分子量:448.385
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:646.2±55.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:139°C
  • 闪点:344.6±31.5 °C

甘磷酸胆碱

L-Alpha glycerylphosphorylcholine (alpha-GPC, choline alfoscerate)是存在于脑和奶中的天然胆碱化合物,也是拟副交感神经乙酰胆碱前体。

  • CAS号:28319-77-9
  • 分子式:C8H20NO6P
  • 分子量:257.221
  • 类别:疼痛
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:-98ºC
  • 闪点:11 °C

奥昔布宁

Oxybutynin是抗胆碱药,能缓解排尿困难等。

  • CAS号:5633-20-5
  • 分子式:C22H31NO3
  • 分子量:357.486
  • 类别:由mAChR
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:494.4±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:125 - 130ºC
  • 闪点:252.8±28.7 °C

SPD-473柠檬酸盐

SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

  • CAS号:161190-26-7
  • 分子式:C23H31Cl2NO8S
  • 分子量:552.465
  • 类别:多巴胺转运蛋白
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

Talnetant盐酸盐

Talnetant(SB 223412)盐酸盐是NK3受体选择性拮抗剂,在hNK-3-CHO细胞中Ki为1.4 nM,相对于hNK-2受体,Talnetant对于hNK-3有100倍的选择性,同时在100μM浓度下对hNK-1也无亲和力。

  • CAS号:204519-66-4
  • 分子式:C25H23ClN2O2
  • 分子量:418.91500
  • 类别:神经激肽受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:580.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:304.8ºC
  • ad5
  • ad6