31721-17-2

• 常用中文名：奎纽帕明
• 常用英文名：quinupramine
• CAS号：31721-17-2
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂
• 分子量：304.43
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-09-22 20:35:18
• 更新时间：2024-01-21 10:37:35
• 奎努拉明是一种口服活性抗抑郁剂。奎奴拉明可以渗透到中枢神经系统,影响一些神经传递过程。奎奴普胺的抗抑郁活性与中枢5-羟色胺系统有关,但与β-肾上腺素能系统无关[1][2]。

名称

• 中文名: 奎纽帕明
• 英文名: 11-(1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl)-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepine
• 英文别名: Quinupraminum; Kinupril; Kevopril; Quinupramina; Quinupramine

物化性质

• 密度: 1.19g/cm3
• 沸点: 445.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₄N₂
• 分子量: 304.43
• 闪点: 201.7ºC
• 精确质量: 304.19400
• PSA: 6.48000
• LogP: 4.02040
• 折射率: 1.667

生物活性

• 描述: 奎努拉明是一种口服活性抗抑郁剂。奎奴拉明可以渗透到中枢神经系统,影响一些神经传递过程。奎奴普胺的抗抑郁活性与中枢5-羟色胺系统有关,但与β-肾上腺素能系统无关[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 奎奴普胺(10 mg/kg,PO,每天两次,连续10天)可导致大鼠额叶皮质5-羟色胺S2受体下调[2]。含有渗透促进剂的奎奴拉明EVA基质是一种良好的透皮给药系统,可提供持续的血浆浓度[3]。动物模型：Sprague-Dawley大鼠(雄性,220-270 g)剂量：10 mg/kg给药：PO,每天两次,连续10天结果：导致大鼠额叶皮质5-羟色胺S2受体的下调,并没有改变大鼠大脑中Q-肾上腺素能、毒蕈碱胆碱能和a2-肾上腺素能受体的结合群。
• 参考文献:

  [1]. [1] Sakamoto H, et al. Effects of quinupramine on the central monoamine uptake systems and involvement of pharmacokinetics in its pharmacological activities. Jpn J Pharmacol. 1987;45(2):169-175.

  [2]. [2] Sakamoto H, et al. Down-regulation of central serotonin S2 receptors after repeated treatment with quinupramine in rats. Jpn J Pharmacol. 1987;43(4):369-377.

  [3]. [3] Shin SC, et al. Development and biopharmaceutical evaluation of quinupramine-EVA matrix containing penetration enhancer for the enhanced transdermal absorption in rats. Pharm Dev Technol. 2007;12(5):429-436.

安全

• 危险品运输编码: UN 3249
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)
• 海关编码: 2933990090

合成路线

103548-41-0 ~92% 31721-17-2

文献：Barton, Derek H.R.; Fekih, Abdelwaheb; Lusinchi, Xavier Tetrahedron Letters, 1985 , vol. 26, # 38 p. 4603 - 4606

上下游产品

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海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%