1172133-28-6

1172133-28-6结构式

中文名	(3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
英文名	4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E)
中文别名	STAT3抑制剂(HO-3867) (3E,5E)-1-((2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基)-3,5-二((4-氟苯基)亚甲基)-哌啶-4-酮抑制剂HO-3867 HO-3867(DAP化合物/姜黄素类似物)
英文别名	(3E,5E)-1-[(2,5-Dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-4-piperidinone 4-Piperidinone, 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-, (3E,5E) 1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone HO-3867 (HO HO-3867 ，S7501 HO-3867 //BP (3E,5E)-3,5-Bis(4-fluorobenzylidene)-1-[(1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-2,5-dihydro-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-4-piperidinone HO-3867, 10 mM in DMSO inhibit,Inhibitor,Apoptosis,STAT,HO 3867,HO-3867 HO-3868

描述	HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
相关类别	信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT 研究领域 >> 癌症
靶点	STAT3
体外研究	HO-3867对非癌细胞和组织表现出最小的毒性,但在卵巢癌细胞中诱导细胞凋亡。 HO-3867通过抑制STAT3磷酸化来抑制细胞迁移/侵袭和存活[1]。用HO-3867处理的BRCA突变的卵巢癌细胞表现出显着程度的凋亡,裂解的半胱天冬酶-3,半胱天冬酶-7和PARP水平升高[2]。 HO-3867在PANC-1和BXPC-3细胞中在2μmol/ L浓度下显示出良好的抗肿瘤活性。重要的是,还发现HO-3867处理显着诱导人胰腺癌细胞系中的活性氧(ROS)产生,诱导PANC-1和BXPC-3细胞[3]。
参考文献	[1]. Rath KS et al. HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer. Cancer Res. 2014 Apr 15;74(8):2316-27. [2]. Tierney BJ et al. HO-3867, a STAT3 inhibitor induces apoptosis by inactivation of STAT3 activity in BRCA1-mutated ovarian cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 Jul;13(9):766-75 [3]. Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells. Anticancer Drugs. 2017 Apr;28(4):392-400.