1172133-28-6

• 常用中文名：HO-3867
• 常用英文名：HO-3867
• CAS号：1172133-28-6
• 分子式：C₂₈H₃₀F₂N₂O₂
• 分子量：464.54700
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT) STAT 抑制剂
• 发布时间：2016-04-30 21:56:05
• 更新时间：2024-01-08 09:50:39
• HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: (3E,5E)-1-[(2,5-二氢-1-羟基-2,2,5,5-四甲基-1H-吡咯-3-基)甲基]-3,5-二[(4-氟苯基)亚甲基]-4-哌啶酮
• 英文名: 4-​Piperidinone, 1-​[(2,​5-​dihydro-​1-​hydroxy-​2,​2,​5,​5-​tetramethyl-​1H-​pyrrol-​3-​yl)​methyl]​-​3,​5-​bis[(4-​fluorophenyl)​methylene]​-​, (3E,​5E)​
• 英文别名: HO-3867

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₀F₂N₂O₂
• 分子量: 464.54700
• 精确质量: 464.22800
• PSA: 43.78000
• LogP: 5.38070
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: HO-3867是有效,选择性的 STAT3 抑制剂,有着良好的抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT3

• 体外研究: HO-3867对非癌细胞和组织表现出最小的毒性,但在卵巢癌细胞中诱导细胞凋亡。 HO-3867通过抑制STAT3磷酸化来抑制细胞迁移/侵袭和存活[1]。用HO-3867处理的BRCA突变的卵巢癌细胞表现出显着程度的凋亡,裂解的半胱天冬酶-3,半胱天冬酶-7和PARP水平升高[2]。 HO-3867在PANC-1和BXPC-3细胞中在2μmol/ L浓度下显示出良好的抗肿瘤活性。重要的是,还发现HO-3867处理显着诱导人胰腺癌细胞系中的活性氧(ROS)产生,诱导PANC-1和BXPC-3细胞[3]。
• 参考文献:

  [1]. Rath KS et al. HO-3867, a safe STAT3 inhibitor, is selectively cytotoxic to ovarian cancer. Cancer Res. 2014 Apr 15;74(8):2316-27.

  [2]. Tierney BJ et al. HO-3867, a STAT3 inhibitor induces apoptosis by inactivation of STAT3 activity in BRCA1-mutated ovarian cancer cells. Cancer Biol Ther. 2012 Jul;13(9):766-75

  [3]. Hu Y, et al. A novel STAT3 inhibitor HO-3867 induces cell apoptosis by reactive oxygen species-dependent endoplasmic reticulum stress in human pancreatic cancer cells. Anticancer Drugs. 2017 Apr;28(4):392-400.