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中文名 SR12813
英文名 sr12813
英文别名 Tetraethyl 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethenyl-1,1-bisphosphonate
SRL
HTMT dimaleate
1ilh
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
BIDD:PXR0009
SR 12813
描述 SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。
相关类别
靶点

IC50: 0.85 μM (HMG-CoA Reductase)

体外研究 SR-12813抑制氚化水掺入胆固醇,IC50为1.2μM,但对脂肪酸合成没有影响。此外,SR-12813还能降低细胞3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,IC50为0.85μM[1]。 25-HC和SR-12813都可以通过阻断胆固醇的合成来杀死哺乳动物细胞,因此它们是致命选择的理想试剂。 SR-12813在8μM至16μM的浓度范围内杀死HeLa细胞。 SR-12813杀死由Ad-Cre(SL-5 + Cre)感染的野生型细胞和突变细胞,但突变体SL-5在这种情况下存活。 SR-12813或25-HC促进野生型HeLa和SL-5突变细胞中95-KDa全长HMG-CoA还原酶的降解[1]。
激酶实验 简而言之,将化合物以Me 2 SO(最终浓度,0.1%)加入细胞中。在实验后,通过在室温下加入0.1mL 0.25%Brij 96,0.1M蔗糖,0.1M KF,50mM KCl,40mM二氢磷酸钾,30mM EDTA,5mM二硫苏糖醇,pH 7.4来裂解细胞。在一些实验中,省略KF以测量“总”HMG-CoA还原酶活性。进一步测定细胞裂解物中的HMG-CoA还原酶活性。
参考文献

[1]. Berkhout T, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996 Jun 14;271(24):14376-82.

[2]. Jiang W, et al. Forward genetic screening for regulators involved in cholesterol synthesis using validation-based insertional mutagenesis. PLoS One. 2014 Nov 26;9(11):e112632.

密度 1.117g/cm3
沸点 552.6ºC at 760mmHg
分子式 C24H42O7P2
分子量 504.53400
闪点 288ºC
精确质量 504.24100
PSA 110.91000
LogP 7.81780
外观性状 粉末
蒸汽压 8.02E-13mmHg at 25°C
折射率 1.504
储存条件 -20℃
个人防护装备 Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码 NONH for all modes of transport