中文名 | SR12813 |
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英文名 | sr12813 |
英文别名 |
Tetraethyl 2-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)ethenyl-1,1-bisphosphonate
SRL HTMT dimaleate 1ilh 4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol BIDD:PXR0009 SR 12813 |
描述 | SR12813 是有效的3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶 (HMG-CoA reductase) 抑制剂,IC50 值为 0.85 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.85 μM (HMG-CoA Reductase) |
体外研究 | SR-12813抑制氚化水掺入胆固醇,IC50为1.2μM,但对脂肪酸合成没有影响。此外,SR-12813还能降低细胞3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶活性,IC50为0.85μM[1]。 25-HC和SR-12813都可以通过阻断胆固醇的合成来杀死哺乳动物细胞,因此它们是致命选择的理想试剂。 SR-12813在8μM至16μM的浓度范围内杀死HeLa细胞。 SR-12813杀死由Ad-Cre(SL-5 + Cre)感染的野生型细胞和突变细胞,但突变体SL-5在这种情况下存活。 SR-12813或25-HC促进野生型HeLa和SL-5突变细胞中95-KDa全长HMG-CoA还原酶的降解[1]。 |
激酶实验 | 简而言之,将化合物以Me 2 SO(最终浓度,0.1%)加入细胞中。在实验后,通过在室温下加入0.1mL 0.25%Brij 96,0.1M蔗糖,0.1M KF,50mM KCl,40mM二氢磷酸钾,30mM EDTA,5mM二硫苏糖醇,pH 7.4来裂解细胞。在一些实验中,省略KF以测量“总”HMG-CoA还原酶活性。进一步测定细胞裂解物中的HMG-CoA还原酶活性。 |
参考文献 |
密度 | 1.117g/cm3 |
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沸点 | 552.6ºC at 760mmHg |
分子式 | C24H42O7P2 |
分子量 | 504.53400 |
闪点 | 288ºC |
精确质量 | 504.24100 |
PSA | 110.91000 |
LogP | 7.81780 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 8.02E-13mmHg at 25°C |
折射率 | 1.504 |
储存条件 | -20℃ |
个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |