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836620-48-5生产厂家

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836620-48-5结构式
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  • 常用中文名:AS1842856
  • 常用英文名:AS 1842856
  • CAS号:836620-48-5
  • 分子式:C18H22FN3O3
  • 分子量:347.38400
  • 相关类别: 信号通路 自噬 自噬
  • 发布时间:2018-12-24 19:33:59
  • 更新时间:2024-01-03 00:00:26
  • AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。

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中文名 5-氨基-7-(环己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸
英文名 5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
英文别名 as1842856
描述 AS1842856是一种有效且可透过细胞的 Foxo1 抑制剂,IC50 为30 nM。
相关类别
靶点

IC50: 30 nM (Foxo1)[1]

体外研究 AS1842856通过抑制大鼠肝细胞系中葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧激酶mRNA水平,有效抑制人Foxo1反式激活并降低葡萄糖产生[1]。
体内研究 对糖尿病db/db小鼠口服施用AS1842856通过抑制肝糖异生基因导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠施用对空腹血糖水平没有影响。 AS1842856治疗还可以抑制正常和db/db小鼠中丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高[1]。
细胞实验 将大鼠肝癌Fao细胞在含有5.5mM葡萄糖和10%FBS的DMEM中培养。使用葡萄糖CII-测试试剂测量葡萄糖产生速率。简言之,在用指定浓度的胰岛素或AS1842856处理18小时后,用PBS将细胞洗涤三次。然后将细胞在37℃,5%CO 2中在葡萄糖生产缓冲液(不含葡萄糖的DMEM,pH 7.4,含有20mM丙酮酸钠,不含酚红)中孵育3小时[1]。
动物实验 将AS1842856溶于6%环糊精中用于口服给药。在7至9周龄的雄性小鼠中进行丙酮酸或葡萄糖耐量试验。在三个时间点(第二天上午8点,下午6点和上午8点)口服施用溶于6%环糊精或载体(仅6%环糊精)的AS1842856小鼠。最初给药后取出食物,并在整个研究期间停药(禁食26小时)[1]。
参考文献

[1]. Nagashima T, et al. Discovery of novel forkhead box O1 inhibitors for treating type 2 diabetes: improvement of fasting glycemia in diabetic db/db mice. Mol Pharmacol. 2010 Nov;78(5):961-70.

分子式 C18H22FN3O3
分子量 347.38400
精确质量 347.16500
PSA 97.35000
LogP 3.83970
外观性状 粉末
储存条件 -20℃