1627709-94-7

• 常用中文名：LJI308
• 常用英文名：LJI308
• CAS号：1627709-94-7
• 分子式：C₂₁H₁₈F₂N₂O₂
• 分子量：368.377
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 核糖体S6激酶(RSK)
• 发布时间：2016-08-07 18:23:33
• 更新时间：2024-01-18 19:02:22
• LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。

名称

• 中文名: LJI308
• 英文名: 2,6-Difluoro-4-{4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl}phenol
• 英文别名: 2,6-Difluoro-4-{4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl}phenol; Phenol, 2,6-difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]-; LJI308; LJI-308

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 486.6±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₈F₂N₂O₂
• 分子量: 368.377
• 闪点: 248.1±28.7 °C
• 精确质量: 368.133636
• LogP: 2.87
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.602
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LJI308是新型有效的RSK抑制剂, 抑制RSK1, RSK2, 和RSK3 IC50值分别为6 nM, 4 nM, 和13 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Aronchik I, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers. Mol Cancer Res. 2014 May;12(5):803-12.

  [2]. Davies AH, et al. Inhibition of RSK with the novel small-molecule inhibitor LJI308 overcomes chemoresistance by eliminating cancer stem cells. Oncotarget. 2015 Aug 21;6(24):20570-7.

  [3]. Jain R, et al. Discovery of Potent and Selective RSK Inhibitors as Biological Probes. J Med Chem. 2015 Sep 10;58(17):6766-83.