1132681-23-2

• 常用中文名：Nicorandil-d4
• 常用英文名：Nicorandil-d4
• CAS号：1132681-23-2
• 分子式：C₈H₅D₄N₃O₄
• 分子量：215.19900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-04-09 19:40:32
• 更新时间：2024-01-06 19:27:41
• 尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。

名称

• 英文名: 2-(nicotinamido-2,4,5,6-d4)ethyl nitrate

物化性质

• 分子式: C₈H₅D₄N₃O₄
• 分子量: 215.19900
• 精确质量: 215.08400
• PSA: 97.04000
• LogP: 0.93380

生物活性

• 描述: 尼可地尔-d4(SG-75-d4)是标记为尼可地尔的氘。尼可地尔(SG-75)是一种有效的钾通道激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性钾通道和心脏ATP敏感性钾通道(KATP)。尼可地尔是一种具有血管扩张和心脏保护作用的烟酰胺酯,具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Mitsuhiko Yamada, et al. The nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 2A and 2B play different functional roles in nicorandil-induced activation of ATP-sensitive K+ channels. Mol Pharmacol. 2004 May;65(5):1198-207.

  [3]. Nakae, I., et al., Effects of intravenous nicorandil on coronary circulation in humans: plasma concentration and action mechanism. J Cardiovasc Pharmacol, 2000. 35(6): p. 919-25.

  [4]. Sauzeau, V., et al., Cyclic GMP-dependent protein kinase signaling pathway inhibits RhoA-induced Ca2+ sensitization of contraction in vascular smooth muscle. J Biol Chem, 2000. 275(28): p. 21722-9.