1357470-29-1

• 常用中文名：8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈
• 常用英文名：ON-123300
• CAS号：1357470-29-1
• 分子式：C₂₄H₂₇N₇O
• 分子量：429.51700
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-05-23 14:25:12
• 更新时间：2024-01-03 23:07:01
• ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。

名称

• 中文名: 8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈
• 英文名: on123300
• 英文别名: 8-cyclopentyl-2-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile; 8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₇N₇O
• 分子量: 429.51700
• 精确质量: 429.22800
• PSA: 90.08000
• LogP: 3.34958
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Cdk4/cyclin D1:3.87 nM (IC50)

  CDK6/cyclinD1:9.82 nM (IC50)

  ARK5:4.95 nM (IC50)

  FGFR1:26 nM (IC50)

  PDGFRβ:26 nM (IC50)

  PI3K-δ:144 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Divakar SK, et al. Dual inhibition of CDK4/Rb and PI3K/AKT/mTOR pathways by ON123300 induces synthetic lethality in mantle cell lymphomas. Leukemia. 2016 Jan;30(1):86-93.

  [2]. Perumal D, et al. Dual Targeting of CDK4 and ARK5 Using a Novel Kinase Inhibitor ON123300 Exerts Potent Anticancer Activity against Multiple Myeloma. Cancer Res. 2016 Mar 1;76(5):1225-36.

  [3]. Zhang X, et al. Preclinical pharmacological evaluation of a novel multiple kinase inhibitor, ON123300, in brain tumor models. Mol Cancer Ther. 2014 May;13(5):1105-16.