| 描述 |
CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 36 nM (rat 5 alpha reductase), 262 nM (human 5 alpha reductase)[1]
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| 体外研究 |
与参考化合物非那甾胺(IC50 = 11 nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36 nM。与人5α还原酶相比,CGP 53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262 nM
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| 体内研究 |
CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。 CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31％和37％。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70％。 CGP-53153 [1]不会影响体重和任何测试器官的重量。
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| 动物实验 |
大鼠：在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次，连续14天，增加剂量的CGP-53153（1,3和10mg / kg）或10mg / kg非那甾胺在20％的HCD中。对照大鼠给予20％HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日，将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中，并通过离心获得的血清在-20℃下储存，以便在稍后测定激素（T，DHT和大鼠-LH）。断头后，切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重：腹侧前列腺，精囊，肛提肌和球海绵体肌，睾丸，垂体，肾上腺，甲状腺，胸腺和肝[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Häusler A, et al. CGP-53153: a new potent inhibitor of 5alpha-reductase. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Feb;57(3-4):187-95.
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