104383-17-7

• 常用中文名：Sabeluzole
• 常用英文名：Sabeluzole
• CAS号：104383-17-7
• 分子式：C₂₂H₂₆FN₃O₂S
• 分子量：415.52
• 发布时间：2018-01-02 04:05:57
• 更新时间：2024-02-02 12:52:39
• 沙贝拉唑(R 58735)是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血性、抗癫痫和增强认知的特性。沙贝鲁唑通过阻止tau的表达来保护大鼠海马神经元免受NMDA和谷氨酸诱导的神经毒性。沙贝拉唑能增强大鼠的记忆力,并防止氯二氮卓的遗忘作用。沙贝拉唑可用于阿尔茨海默病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Sabeluzole
• 英文别名: (+/-)-4-(2-benzothiazolylmethylamino)-α-[(4-fluorophenoxy)methyl]-1-pipiridineethanol; sabeluzole; reminyl; galantamine; 1-[4-(Benzothiazol-2-yl-methyl-amino)-piperidin-1-yl]-3-(4-fluoro-phenoxy)-propan-2-ol

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₆FN₃O₂S
• 分子量: 415.52
• 精确质量: 415.17300
• PSA: 77.07000
• LogP: 3.71380

生物活性

• 描述: 沙贝拉唑(R 58735)是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血性、抗癫痫和增强认知的特性。沙贝鲁唑通过阻止tau的表达来保护大鼠海马神经元免受NMDA和谷氨酸诱导的神经毒性。沙贝拉唑能增强大鼠的记忆力,并防止氯二氮卓的遗忘作用。沙贝拉唑可用于阿尔茨海默病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 沙贝拉唑(50 nM、100 nM细胞损伤前 20分钟)在小脑颗粒细胞原代培养物中对谷氨酸 (50微米)介导的兴奋性毒性具有保护作用[1] 沙贝拉唑(50 nM；7天)抑制谷氨酸诱导的 陶蛋白水平增加[1] 沙贝拉唑(50 nM；4天)在人神经母细胞瘤细胞系 SH-sy5年中表现出神经保护作用[1]
• 体内研究: 沙贝拉唑(5 mg/kg,25 mg/kg；sc两次给药,间隔 72小时)在 20 mg/kg氯二氮卓诱导的习惯性遗忘症雄性大鼠中表现出阳性和记忆增强特性[2] 动物模型：氯二氮卓诱导的成年白化雄性大鼠(270-330g)[2]剂量：5mg/kg,25mg/kg给药：SC；0.5毫升/千克；两次给药,间隔72小时；结果：对大鼠的几种学习记忆任务均有积极影响。在采集过程中没有影响动物的运动和饲养活动。
• 参考文献:

  [1]. Uberti D, et al. Priming of cultured neurons with sabeluzole results in long-lasting inhibition of neurotoxin-induced tau expression and cell death. Synapse. 1997 Jun;26(2):95-103.

  [2]. Hlinák Z,et al. Sabeluzole improves social recognition and antagonizes chlordiazepoxide's effect on habituation in the rat. Psychopharmacology (Berl). 1991;104(4):505-9.