209984-68-9

• 常用中文名：LY900009
• 常用英文名：LY900009
• CAS号：209984-68-9
• 分子式：C₂₃H₂₇N₃O₄
• 分子量：409.48
• 发布时间：2018-06-21 18:02:55
• 更新时间：2025-08-25 18:11:22
• LY90009是一种强效口服活性的、通过选择性抑制γ-分泌酶蛋白(GSI)的Notch信号传导的一流抑制剂。LY900009抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的Notch信号传导(IC50范围：0.005-20nM)。LY900009可用于晚期癌症研究[1]。

名称

• 中文名: LY900009
• 英文名: (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-{[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]amino}-1-oxo-2-propanyl]butanamide
• 英文别名: Butanamide, N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-2-hydroxy-3-methyl-, (2S)-; (2S)-2-Hydroxy-3-methyl-N-[(2S)-1-{[(7S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7-yl]amino}-1-oxo-2-propanyl]butanamide; LY900009

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 781.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇N₃O₄
• 分子量: 409.48
• 闪点: 426.5±32.9 °C
• 精确质量: 409.200165
• LogP: 3.97
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: LY90009是一种强效口服活性的、通过选择性抑制γ-分泌酶蛋白(GSI)的Notch信号传导的一流抑制剂。LY900009抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的Notch信号传导(IC50范围：0.005-20nM)。LY900009可用于晚期癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Notch
• 体内研究: 在大鼠模型中,2009年9月(口服灌胃；3毫克/千克单剂量) 通过形成渗漏脉管系统抑制血管生成,并在 缺口依赖性肿瘤模型中导致肿瘤消退[1]
• 参考文献:

  [1]. Shubham Pant, et al. A first-in-human phase I study of the oral Notch inhibitor, LY900009, in patients with advanced cancer. Eur J Cancer. 2016 Mar;56:1-9.