55659-75-1

• 常用中文名：三角叶皂苷
• 常用英文名：Deltonin
• CAS号：55659-75-1
• 分子式：C₄₅H₇₂O₁₇
• 分子量：885.043
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-10-16 17:06:28
• 更新时间：2024-01-11 09:57:57
• Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷，能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化，具有抗肿瘤的活性。

名称

• 中文名: 三角叶薯蓣皂苷
• 英文名: (3β,25R)-Spirost-5-en-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-β-D-glucopyranoside
• 英文别名: (3β,25R)-Spirost-5-en-3-yl 6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-β-D-glucopyranoside; β-D-Glucopyranoside, (3β,25R)-spirost-5-en-3-yl O-6-deoxy-α-L-mannopyranosyl-(1->2)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1->4)]-; deltonin

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₅H₇₂O₁₇
• 分子量: 885.043
• 精确质量: 884.476929
• LogP: 4.24
• 折射率: 1.623
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥，避光

生物活性

• 描述: Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ERK1

  ERK2

  Akt

• 体外研究: Deltonin抑制ERK1/2和AKT活化。 Deltonin(0.5-8μM)显着抑制包括SW480,SW620,LOVO和C26在内的几种结肠癌细胞系的增殖,IC50分别为1.3,1.29,2.11和1.22μM。 Deltonin还可引起G2-M期阻滞并诱导C26细胞凋亡[1]。 Deltonin(0-5μM)降低MDA-MB-231细胞中AKT和ERK1/2水平的磷酸化。 Deltonin(0.5-8μM)也剂量依赖性地抑制增殖,并导致MDA-MB-231细胞中ROS产生的细胞凋亡[2]。
• 体内研究: Deltonin(20和40 mg/kg,po)使肿瘤生长减少37.7％和56.7％,并使小鼠的50天存活率分别为60％和50％。 Deltonin还抑制小鼠肿瘤血管生成[1]。
• 细胞实验: 通过MTT测定确定Deltonin对结肠癌细胞的细胞毒性。将细胞以每孔3×103的密度接种在96孔板中。孵育过夜后，用各种浓度的Deltonin（0.5,1,2,4,8μM）处理细胞，并使用载体DMSO（<0.05％）作为对照，每种浓度包括5个孔。每隔24小时，使用SpectraMax M5测量570nm处的吸光度，使用不含细胞的孔作为空白。所有实验一式三份进行。使用以下公式产生Deltonin处理的结肠癌细胞系的浓度和时间依赖性曲线作为％细胞生长抑制：％抑制=（对照的A570-处理细胞的A570）/对照细胞的A570× 100％。计算50％抑制浓度（IC50）[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]简言之，将5×105个C26细胞皮下注射到4-6周龄雄性BALB / c小鼠中。将小鼠随机分成4组，每组10只小鼠。 C26植入后一周，治疗组接受溶于载体DMSO溶液（<0.1％）中的第一剂Deltonin，并在盐水溶液中稀释。简而言之，Deltonin通过口服施用给予荷瘤小鼠，每天10,20和40mg / kg，持续3周（第8天和第28天之间）。同时，对照组接受盐水溶液中的载体（DMSO，<0.1％）。在这些组中使用相同量的含有DMSO的盐水溶液。每周两次进行小鼠的一般临床观察，包括体重和肿瘤生长的测定。为了确定肿瘤大小，通过卡尺测量肿瘤的两个垂直直径（厘米）。使用公式0.52×a×b2估计肿瘤体积，其中“a”是长直径，“b”是短直径。当它们濒临死亡时处死小鼠，并记录处死日期以计算存活时间。为了检测凋亡蛋白表达和微血管密度，取出肿瘤组织，用10％福尔马林固定或不用10％福尔马林固定，立即在液氮中快速冷冻[1]。
• 参考文献:

  [1]. Tong QY, et al. Deltonin, a steroidal saponin, inhibits colon cancer cell growth in vitro and tumor growth in vivo via induction of apoptosis and antiangiogenesis. Cell Physiol Biochem. 2011;27(3-4):233-42.

  [2]. Zhang S, et al. Deltonin induces apoptosis in MDA‑MB‑231 human breast cancer cells via reactive oxygen species‑mediated mitochondrial dysfunction and ERK/AKT signaling pathways. Mol Med Rep. 2013 Mar;7(3):1038-44.