285986-31-4

• 常用中文名：STAT5-IN-1
• 常用英文名：STAT5-IN-1
• CAS号：285986-31-4
• 分子式：C₁₆H₁₁N₃O₃
• 分子量：293.277
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2018-04-14 16:59:22
• 更新时间：2024-01-06 18:01:14
• STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。

名称

• 中文名: STAT5-IN-1
• 英文名: N'-[(E)-(4-Oxo-4H-chromen-3-yl)methylene]nicotinohydrazide
• 英文别名: N'-[(E)-(4-Oxo-4H-chromen-3-yl)methylene]nicotinohydrazide; N'3-[(4-oxo-4H-chromen-3-yl)methylidene]pyridine-3-carbohydrazide; 3-Pyridinecarboxylic acid, 2-[(1E)-(4-oxo-4H-1-benzopyran-3-yl)methylene]hydrazide; Stat5 Inhibitor; STAT5-IN-1

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₆H₁₁N₃O₃
• 分子量: 293.277
• 精确质量: 293.080048
• LogP: 1.76
• 折射率: 1.657
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: STAT5-IN-1是 STAT5 的抑制剂,对 STAT5β 亚型的 IC50 值为 47 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  STAT5β:47 μM (IC50)

• 体外研究: 信号转导和转录激活因子5(STAT5)是STAT蛋白家族的成员,涉及细胞生长和分化。 STAT5-IN-1通过与SH2结构域结合来抑制STAT5。 STAT3,STAT1和酪氨酸激酶Lck的SH2结构域的功能受到较小程度的抑制(IC50>500μM)。 STAT5-IN-1阻断K562核提取物中的STAT5/STAT5 DNA结合。通过乙基取代色酮环C6的氢不会影响STAT5-IN-1对STAT5β的活性,但会导致对其他STAT家族成员的选择性完全丧失[1]。
• 参考文献:

  [1]. Müller J, et al. Discovery of chromone-based inhibitors of the transcription factor STAT5. Chembiochem. 2008 Mar 25;9(5):723-7.