97627-24-2

• 常用中文名：N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea
• 常用英文名：N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea
• CAS号：97627-24-2
• 分子式：C₁₃H₁₂ClN₃O
• 分子量：261.70700
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2016-02-04 22:32:58
• 更新时间：2024-01-15 12:56:33
• N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。

名称

• 中文名: N-(2-氯-6-甲基苯基)-N'-4-pyridinylurea
• 英文名: 1-(2-chloro-6-methylphenyl)-3-pyridin-4-ylurea
• 英文别名: Urea,N-(2-chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinyl; N-(2-CHLORO-6-METHYLPHENYL)-N'-(PYRIDIN-4-YL)UREA; N-(2-chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinyl urea; N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-N'-4-pyridinylurea

物化性质

• 分子式: C₁₃H₁₂ClN₃O
• 分子量: 261.70700
• 精确质量: 261.06700
• PSA: 60.74000
• LogP: 3.12290
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: N-[(1R)-4-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-[[[(1R)-1-(4-hydroxyphenyl)ethyl]amino]carbonyl]butyl]-α-phenylbenzeneacetamide是抗惊厥剂,有治疗广泛强直和部分性发作挛性的潜质。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 在初始试验中,化合物显示30mg/kg的抗惊厥活性,直到300mg/kg时没有共济失调的迹象。用30mg/kg 37观察到的活性在给药后4小时仍然存在。化合物对于最大电休克诱导的癫痫发作是有效的,但不能保护小鼠免受由惊厥戊四唑产生的阵挛性癫痫发作。总体药理学特征表明该化合物可用于治疗全身性强直-阵挛性和部分性癫痫发作。选择化合物用于临床试验[1]。
• 动物实验: 小鼠：在三个剂量（30,100和300mg / kg）和三次（0.5,2和4小时）的每一个中测试五只小鼠。使小鼠经受通过耳夹递送的电流0.2秒（90mA，1-ms单相脉冲，100Hz）。该电流强度约为99％小鼠产生癫痫发作所需的强度的4倍，并且在100％对照小鼠中可靠地产生癫痫发作。预防强直性后肢延伸被认为是抗惊厥作用。在小鼠中测量行为副作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Pavia MR, et al. N-Phenyl-N'-pyridinylureas as Anticonvulsant Agents. J. Med. Chem. 1990,33, 854-861

合成路线

504-24-5 40398-01-4 ~78% 97627-24-2

文献：Pavia; Lobbestael; Taylor; Hershenson; Miskell Journal of Medicinal Chemistry, 1990 , vol. 33, # 2 p. 854 - 861

上下游产品

上游产品  2
504-24-5 40398-01-4
下游产品  0