817194-38-0

• 常用中文名：GSK180736A
• 常用英文名：GSK180736A
• CAS号：817194-38-0
• 分子式：C₁₉H₁₆FN₅O₂
• 分子量：365.3661
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2018-06-22 20:54:28
• 更新时间：2024-01-13 17:37:20
• GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂，IC₅₀值为0.77 μM。

名称

• 中文名: GSK180736A
• 英文名: GSK180736A
• 英文别名: MFCD30533616

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆FN₅O₂
• 分子量: 365.3661
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: GSK180736A 是G蛋白偶联受体激酶2 (GRK2)的抑制剂,IC50值为0.77 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  ROCK1:100 nM (IC50)

  GRK2:770 nM (IC50)

• 体外研究: GSK180736A是一种结构类似帕罗西汀的化合物,作为ROCK抑制剂开发,显示出更强效和选择性的GRK2抑制剂,IC50为0.77μM,选择性比其他GRK高100倍。 ROCK1是治疗高血压等心血管疾病的潜在治疗靶点。 GSK180736A是PKA的弱抑制剂,IC50为30μM,但对ROCK1具有很强的抑制作用(IC50 = 100 nM)[1]。
• 细胞实验: 从LV游离壁和C57 / Bl6小鼠的隔膜分离心肌细胞。用异丙肾上腺素（0.5μM）处理细胞2分钟以记录收缩，预处理PBS作为载体或帕罗西汀（10μM），215022（0.1,0.5,1,10μM），215023（0.1,0.5， 1,10μM），224064（0.1,0.5,1,10μM）和GSK180736A（0.5,1μM），持续10分钟[1]。
• 参考文献:

  [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2 Inhibitors. J Med Chem. 2016 Apr 28;59(8):3793-807.