Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是常用的 PKC 活化剂。
米托蒽醌二乙酸酯是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂。米托蒽醌二乙酸酯也抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM。米托蒽醌二乙酸酯诱导B-CLL(B-慢性淋巴细胞白血病)细胞凋亡。米托蒽醌二乙酸酯具有抗肿瘤活性[1][2][3][4]。米托蒽醌二乙酸酯还具有抗正痘病毒活性,EC50分别为0.25μM和0.8μM,用于牛痘和猴痘[5]。
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ 的抑制剂,IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
K02288 是 ALK 的高效抑制剂,能够有效抑制 ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50 值分别为 1.8 nM,1.1 nM,34.4 nM,6.3 nM；K02288 对 ALK4,ALK5 的抑制作用相对较弱,IC50 值分别为 302 nM 和 321 nM。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对人胚胎干细胞具有保护作用。
DL-红二氢鞘氨醇是PKC和磷脂酶A2(PLA2)的有效抑制剂[1][2]。
佛手苷是一种著名的花青素,通过抑制TGF-β信号通路改善阿霉素诱导的肾纤维化。黄檀苷表现出酪氨酸酶抑制活性,IC50为20mM[1][2]。
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
蛋白激酶C底物是蛋白激酶C的底物,可用于检测蛋白质。蛋白激酶C是信号转导中的关键调节元件,通过催化特定底物磷酸化发挥其作用[1]。
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
Rhobblock 6是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,可抑制磷酸化MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位[1]。
CAY10746是一种选择性Rho激酶(ROCK)抑制剂。CAY10746对ROCK I、ROCK II具有抑制活性,IC50值分别为0.014μM和0.003μM。CAY10746可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究[1]。
Sotrastaurin 是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来[1]。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM[2]。Halofuginone 通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎[3]。
CaMKP inhibitor sodium是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为14 nM。
SB 525334是一种有效,选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂,IC50 为 14.3 nM。
PT-262是一种有效的ROCK抑制剂,IC50值约为5μM。PT-262诱导线粒体膜电位的损失,并提高caspase-3的激活和凋亡。PT-262通过p53非依赖途径抑制ERK和CDC2磷酸化。PT-262阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262具有抗癌活性[1][2]。
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 84 nM,同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。
CMPD101,一种新型膜通透性 GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还抑制 ROCK-2 和 PKCα,IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
Elezanumab(ABT-555；AE12-1Y-QL)是一种选择性靶向排斥导向分子a(RGMa)的人单克隆抗体。Elezanumab通过SMAD1/5/8途径有效抑制RGMa介导的BMP信号传导,IC50约为97 pM。Elezanuma促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护,结合N-末端RGMa,阻断BMP信号传导并缺乏RGMc交叉反应性。埃列扎单抗具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响[1][2]。
PS-432是PKC1和PKCζ的变构抑制剂,IC50分别为16.9和18.5 uM；对PKCα,PKCβ,PKCδ和PKCθ没有抑制活性,也没有相关激酶如PDK1,PKB/Akt,RSK1,MSK1和Aurora A的活性；抑制肺癌细胞系A549(IC50=14.8±4.2 uM)和A427(IC50=10.4±0.3 uM)以及雄激素非依赖性前列腺癌细胞系DU145(IC50=20.8±9.0 uM)的增殖；体内耐受良好。
ROCK-IN-4是一种有效的ROCK抑制剂,保持NO释放能力。ROCK-IN-4可逆地解聚F-actin,并抑制人类小梁网(HTM)细胞中的线粒体呼吸。ROCK-IN-4可用于青光眼或高眼压研究[1]。