1784751-18-3

• 常用中文名：TA-01
• 常用英文名：TA-01
• CAS号：1784751-18-3
• 分子式：C₂₀H₁₂F₃N₃
• 分子量：351.325
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 酪蛋白激酶
• 发布时间：2018-05-25 01:34:48
• 更新时间：2024-01-03 13:01:43
• TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。

名称

• 中文名: TA-01
• 英文名: TA-01
• 英文别名: Pyridine, 4-[2-(2,6-difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-; 4-[2-(2,6-Difluorophenyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 511.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₂F₃N₃
• 分子量: 351.325
• 闪点: 262.9±30.1 °C
• 精确质量: 351.098328
• LogP: 4.66
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.606
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: TA-01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  CKIϵ:6.4 nM (IC50)

  CKIδ:6.8 nM (IC50)

  p38 MAP kinase:6.7 nM (IC50)

• 体外研究: TA-01是一种有效的CK1和p38 MAPK抑制剂,CK1ε,CK1δ和p38MAPK的IC50分别为6.4 nM,6.8 nM,6.7 nM。 TA-01(5μM)不具有细胞毒性,完全抑制心脏发生,但在较低浓度下诱导心脏发生[1]。
• 激酶实验: 将化合物（TA-01）溶解在DMSO中，并以10μM浓度对一组97种激酶进行测试，这些激酶与干细胞分化和细胞信号传导途径有关。 Kinome分析由激酶分析服务[1]进行。
• 细胞实验: 收获HES-3，H7和IPS，并在bSFS培养基中的超低附着12孔板中以1.1×106细胞/ mL接种EB：补充有2mM L-谷氨酰胺，0.182mM丙酮酸钠，1％非DMEM的DMEM - 必需氨基酸，0.1mMβ-巯基乙醇，5.6mg / L转铁蛋白，20μg/ L亚硒酸钠，0.25％（w / vol）牛血清白蛋白和0.25％（w / vol）Hysoy。将细胞在37℃和5％CO 2下孵育以允许EB形成。培养基在1天后更新，然后每2-3天更新一次。从第1天或第4天开始，直至第8天，用溶解在DMSO（1μLDMSO/ mL培养基）中的各化合物（TA-01）刺激细胞。仅在第一个24小时应用CHIR99021 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Laco F, et al. Cardiomyocyte differentiation of pluripotent stem cells with SB203580 analogues correlates with Wnt pathway CK1 inhibition independent of p38 MAPK signaling. J Mol Cell Cardiol. 2015 Mar;80:56-70.