Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
异多尔曼宁A是一种抗炎药。异dorsmanin A抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A抑制JNK、MAPK的磷酸化[1]。
UM-164 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM；Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
BMS-582949(化合物7k)是一种口服活性和高选择性p38αMAP激酶抑制剂,p38α的IC50值为13nM,细胞TNFα的IC50nM。BMS-582949可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
(E) -锇烷酮是锇烷酮的异构体。Osmundacetone显著抑制MAPK的磷酸化,包括JNK、ERK和p38激酶。Osmundacetone对氧化应激具有神经保护作用[1]。
Tat-NR2B9c (TFA) 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
抗炎剂35(化合物5a27)是一种具有抗炎活性的口服活性姜黄素类似物。抗炎剂35阻断丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导和NF-kB的p65核易位。抗炎剂35还抑制黄色中性粒细胞浸润和促炎细胞因子的产生。抗炎剂35在体内显著减轻脂多糖(LPS)诱导的急性肺损伤(ALI)[1]。
p38激酶抑制剂4(化合物135)是一种有效的p38抑制剂[1]。
MW-150 hydrochloride (MW01-18-150SRM hydrochloride) 是一种 p38αMAPK 亚型的选择性抑制剂,ki 值为101nM。
Bisabolangelone 是从 Osterici Radix 植物的根中分离出来的倍半萜衍生物。Bisabolangelone 具有抗炎作用,通过阻断巨噬细胞内的 NF-kappaB 和 MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症。Bisabolangelone 具有抗溃疡作用。
p38α抑制剂3(Comp G7)是一种p38α的抑制剂,可阻断成肌细胞分化的有效性[1]。
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
Pamapimod-d4(Ro4402257-d4)是氘标记的Pamapimod。Pamapimod(Ro4402257)是一种有效、选择性和口服活性p38 MAPK抑制剂,p38α和p38β的IC50分别为14 nM和480 nM,Kis分别为1.3 nM和120 nM。Pamapimod对p38δ或p38γ亚型没有活性。Pamapimod具有治疗类风湿性关节炎和其他自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
阿司匹林(乙酰水杨酸)锂是一种口服活性、有效且不可逆的环氧合酶COX-1和COX-2抑制剂,IC50值分别为5和210μg/mL。阿司匹林和锂诱导细胞凋亡。阿司匹林锂抑制NF-κB的激活。阿司匹林锂还抑制血小板前列腺素合成酶,并可预防冠状动脉和脑血管血栓[1][2][3][4][5][6]。
Neflamapimod (VX-745) 是有效的,有选择性的 p38α 抑制剂,具有抗炎活性。
穿心莲素是一种从穿心莲中提取的生物活性化合物,具有抗炎和抗感染的特性[1][2]。
SB-242235是p38 MAP激酶抑制剂,IC50为1.0 uM。
硫酸伊洛沙那定是一种MAPK p38抑制剂,有可能用于治疗动脉粥样硬化。
Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
Cannabisin D 通过 MAPK 信号传导抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖和迁移。
大黄素酸(NSC624610)是一种从微小果树中分离得到的蒽醌类化合物,它可以通过抑制NF-κB的活性来抑制癌症细胞的增殖。大黄素还可以抑制p38、ERK和JNK的磷酸化,抑制促肿瘤细胞因子IL-1β和IL-6的分泌,以及VEGF和MMP的表达,从而抑制癌症细胞的侵袭和迁移潜能[1]。
p38-α MAPK-IN-1 是 MAPK14 (p38-α) 抑制剂,在 EFC 和 HTRF 实验中,IC50 值分别为 2300 nM 和 5500 nM。
布鲁苏宁E是一种酚类化合物,具有抗炎活性。布鲁苏宁E可以通过抑制ERK和p38MAPK并增强JAK2-STAT3信号通路来调节巨噬细胞激活状态,从而抑制炎症。布鲁苏宁E可用于研究炎症相关疾病,如动脉粥样硬化[1]。
Doramapimod 是一种高效的 p38α 抑制剂,IC50 为 4 nM,也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SB 203580 hydrochloride是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5 μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β高100倍。