1881233-39-1

• 常用中文名：PI4KIIIbeta-IN-10
• 常用英文名：PI4KIIIbeta-IN-10
• CAS号：1881233-39-1
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₅S₂
• 分子量：475.581
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI4K
• 发布时间：2018-06-12 07:07:59
• 更新时间：2024-01-11 12:48:57
• PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 为 3.6 nM。

名称

• 中文名: PI4KIIIbeta-IN-10
• 英文名: PI4KIIIbeta-IN-10
• 英文别名: N-(5-{3-[(4-Hydroxyphenyl)sulfamoyl]-4-methoxyphenyl}-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-2,2-dimethylpropanamide; Propanamide, N-[5-[3-[[(4-hydroxyphenyl)amino]sulfonyl]-4-methoxyphenyl]-4-methyl-2-thiazolyl]-2,2-dimethyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₅N₃O₅S₂
• 分子量: 475.581
• 精确质量: 475.123566
• LogP: 3.64
• 折射率: 1.631
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  PI4KIIIβ:3.6 nM (IC50)

  PI4KIIIα:3 μM (IC50)

  PI3Kδ:720 nM (IC50)

  PI3KC2γ:1 μM (IC50)

  PI3Kα:10 μM (IC50)

  PI3Kγ:20 μM (IC50)

• 体外研究: PI4KIIIβ-IN-10(化合物10)是有效的PI4KIIIβ抑制剂,对PI4KIIIβ相关的脂质激酶具有非常小的脱靶抑制。 PI4KIIIbeta-IN-10对PI3K2γ,PI4K2β和PI3Kβ的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~10μM)和PI4KIIIα(~3μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<20％ [1]。
• 激酶实验: 在膜捕获测定中使用重组酶，磷酸肌醇和γ32P-ATP进行脂质激酶测定。将每种抑制剂（例如，PI4KIIIβ-IN-10）稀释到10％DMSO和激酶测定缓冲液中。完成反应后，将4μL点在0.2μm硝酸纤维素上。将膜在加热灯下干燥5分钟，然后进行1×30秒洗涤，并在1M NaCl / 1％磷酸中洗涤6×5分钟。将膜在加热灯下干燥20分钟，然后过夜暴露于荧光屏，然后在Typhoon 9500上进行磷光成像。使用SPOT量化强度。每种酶的规格如下。将L-α-磷脂酰肌醇和DOPS：DOPC脂质在水中超声处理以产生1mg / mL PI：DOPS：DOPC。反应设置如下：1）激酶测定缓冲液，PI：DOPS：DOPC，BSA和PI4KIIIβ，以10μL的总体积（2.5x溶液）合并; 2）加入5μL抑制剂溶液（5x溶液）并与酶混合物一起温育15分钟; 3）加入10μL冷ATP和γ32P-ATP（2.5x溶液）以引发反应30分钟。最终条件如下：20 mM Bis-Tris Propane pH 7.5,10 mM MgCl 2,0.075 mM Triton X-100,0.5 mM EGTA，1 mM DTT，100μMPI，500 ng /μLBSA，2.5nMPI4KIIIβ，2％ DMSO，10μMATP和1μCiγ32P-ATP [1]。
• 参考文献:

  [1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.