Boc-AAG-pNA是一种甘氨酸内肽酶底物。Boc-AAG-pNA可用于检测酰胺酶活性甘氨酸内肽酶[1]。
DL-蛋氨酸-d1是氘标记的DL-蛋氨酸。DL-蛋氨酸是一种具有氧化应激防御作用的含硫必需氨基酸。DL-蛋氨酸可用于动物天然饲料。DL-蛋氨酸还能杀死马铃薯植株上的喙突线虫[1][2][3]。
萘替芬-d3盐酸盐是氘标记的萘替芬盐酸盐。盐酸萘替芬是一种抗生素。盐酸萘替芬对皮肤癣菌、曲霉菌、申克孢子丝菌和念珠菌属酵母具有抗真菌活性。盐酸萘替芬可用于浅表性皮肤真菌病抑制研究[1]。
M56-S2 iodide 是一种 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂 (IC50=4.0 μM)。M56-S2 iodide 在 ADMET 预测中显示出良好的口服生物利用度和低毒性。M56-S2 iodide 具有很好的潜在成药性,可用于抗病毒 (如 SARS-CoV-2) 的研究。
Sulfathiazole D4 是 Sulfathiazole 的氘代物。Sulfathiazole 是一种有机硫化合物,是短效的磺胺类抗生素。
(R) -4-甲氧基dalbergione是一种脲酶抑制剂,对巴氏杆菌脲酶和杰克豆脲酶的IC50分别为59.72和67.33μM。(R) -4-甲氧基dalbergione也具有抗疟原虫活性。(R) -4-甲氧基dalbergione可从毛茛中分离得到[1][2]。
SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
WM382是一种口服活性和有效的双纤溶酶IX/X(PMIX/X)抑制剂,IC50值分别为1.4nM和0.03nM。WM382在疟疾寄生虫生命周期的多个阶段具有强大的体内效力,并具有优异的耐药性[1][2][3]。
Nystatin A3,从 Streptomyces noursei 中产生,是制霉菌素复合物的一种生物活性成分。具有抗生素活性。
Emetine dihydrochloride hydrate 是一种抗原虫药,早期用于治疗肠道和组织的阿米巴病。
Dihydroactinidiolide 存在于植物叶片和果实中,是有效的植物生长抑制剂,基因表达的调节剂,同时负责拟南芥中的光适应。Dihydroactinidiolide 具有抗氧化活性,抗菌活性,抗癌活性和神经保护作用。
NBD-557是HIV-1抑制剂。
抗锥虫剂8(化合物3b)具有针对布氏锥虫的有效抗锥虫活性,IC50值为0.79μM,并在L6细胞中表现出一定的细胞毒性(IC50=80.95μM)[1]。
Bifonazole是咪唑类抗真菌剂。
Ecabet钠(TA-2711)目前通过抑制活性氧的产生和促进幽门螺杆菌的根除被应用于一些临床胃肠道疾病[1]。Ecabet钠减少细胞凋亡[2]
抗菌剂116是一种含有二苯甲酮的水杨酸苯胺化合物。抗菌剂116通过抑制肽聚糖的形成而具有强大的抗菌活性。抗菌剂116被用作光亲和探针,以标记鲍曼不动杆菌青霉素结合蛋白(PBP1b),阻断传播途径,扰乱肽聚糖链的生长[1]。
GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用,对应的 EC50 值为 0.78 μM。
头孢拉万星(TD-1792)是一种有效的多价糖肽头孢菌素异二聚体抗生素,对革兰氏阳性菌具有有效活性。头孢拉万星已用于研究皮肤感染[1][2][3]。
Enrofloxacin 是一种有效的抗生素,作用于 Mycoplasma bovis,MIC90 为 0.312 μg/mL。
HSV-gB2 (498-505) 是来源于单纯疱疹病毒 (HSV) 糖蛋白 B 的免疫显性表位,对应其 498-505 残基序列,可作为 H-2Kb 限制性和 HSV-1/2 交叉反应性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 识别表位。
Temephos-d12是氘标记的Temephos[1]。替mefos是一种有机磷杀幼虫剂,用于治疗水中滋生的携带疾病的昆虫,包括蚊子、侏儒和黑蝇幼虫。替mefos通过抑制胆碱酯酶影响中枢神经系统,在达到成年阶段之前导致死亡[2][3]。
β-内酰胺酶-IN-6是一种具有高抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。
抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
Vibunazole 是一种新型的抗真菌唑。
Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。