1707147-26-9

• 常用中文名：THK5351
• 常用英文名：THK5351
• CAS号：1707147-26-9
• 分子式：C₁₈H₁₈FN₃O₂
• 分子量：327.353
• 相关类别： 生化试剂
• 发布时间：2018-01-24 16:02:44
• 更新时间：2024-01-06 14:24:38
• THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂,用于研究大脑中tau病理成像。

名称

• 中文名: THK5351
• 英文名: THK5351
• 英文别名: (2S)-1-Fluoro-3-({2-[6-(methylamino)-3-pyridinyl]-6-quinolinyl}oxy)-2-propanol; 2-Propanol, 1-fluoro-3-[[2-[6-(methylamino)-3-pyridinyl]-6-quinolinyl]oxy]-, (2S)-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 561.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₁₈FN₃O₂
• 分子量: 327.353
• 闪点: 293.4±30.1 °C
• 精确质量: 327.138306
• LogP: 2.65
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.642
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: THK5351被放射性标记后可作为放射性示踪剂,用于研究大脑中tau病理成像。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  生化试剂
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 聚集的tau蛋白是神经退行性疾病如阿尔茨海默病(AD)的病理生理学的主要神经病理学底物。 18F-THK5351以高亲和力结合阿尔茨海默病海马匀浆(Kd = 2.9nM;最大结合位点数= 368.3pmol/g组织)。它与白质组织快速分离。 THK5351结合量与组织中tau沉积物的量相关[1]。
• 体内研究: THK5351在小鼠中表现出有利的药代动力学和无脱氟作用。 18F-THK5351在静脉注射后立即进入大脑并显示出大脑快速冲洗。在0.1和1 mg/kg时,没有动物死亡,并且在临床观察,体重测量和病理检查中没有发现任何动物的治疗相关变化[1]。 PSP患者脑切片的放射自显影显示[3H] THK-5351与tau沉积物结合,具有高选择性。虽然PSP患者在颞叶皮质中没有显着[18F] THK-5351保留,但在苍白球和中脑中观察到明显更高的示踪剂保留[2]。
• 参考文献:

  [1]. Harada R, et al. 18F-THK5351: A Novel PET Radiotracer for Imaging Neurofibrillary Pathology in Alzheimer Disease. J Nucl Med. 2016 Feb;57(2):208-14.

  [2]. Ishiki A, et al. Tau imaging with [18 F]THK-5351 in progressive supranuclear palsy. Eur J Neurol. 2017 Jan;24(1):130-136.