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1262041-49-5生产厂家

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1262041-49-5

1262041-49-5结构式
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  • 常用中文名:ASK1-IN-1
  • 常用英文名:GS-444217
  • CAS号:1262041-49-5
  • 分子式:C23H21N7O
  • 分子量:411.46
  • 相关类别: 信号通路 MAPK/ERK信号通路 MAP3K
  • 发布时间:2018-06-18 13:50:06
  • 更新时间:2024-01-13 13:55:30
  • GS-444217 是一种有效的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87±0.85 nM[1]。

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中文名 GS-444217
英文名 ASK1-IN-1
描述 GS-444217 是一种有效的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87±0.85 nM[1]。
相关类别
靶点

ASK1:2.87 nM (IC50)

体外研究 用GS-444217处理可降低ASK1磷酸化,并在0.3μM及以上浓度下阻止MKK3/6,MKK4,p38和JNK的磷酸化,并在1μM时完全抑制ASK1活性。 GS-444217(1μM)在加入培养物后5分钟内降低ASK1活性,达到最大抑制水平30分钟。从培养物中去除GS-444217导致在药物冲洗后2小时内在10分钟内ASK1自身磷酸化的再激活和接近完全恢复[1]。
体内研究 GS-444217减少氧化应激(OS)诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。 GS-444217(30mg/kg)抑制大鼠肾脏中ASK1,p38和JNK的活化。 GS-444217具有约1.6μM的体内EC50,用于抑制啮齿动物肾脏中的ASK1通路[1]。
参考文献

[1]. Liles JT, et al. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease. J Clin Invest. 2018 Oct 1;128(10):4485-4500.

分子式 C23H21N7O
分子量 411.46
储存条件 -20°C,密闭,干燥
水溶解性 DMSO: 15.5 mg/mL