1639895-85-4

• 常用中文名：tBID
• 常用英文名：Tbid
• CAS号：1639895-85-4
• 分子式：C₁₁H₃Br₄N₃O₂
• 分子量：528.78
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-03 23:41:34
• 更新时间：2025-09-21 06:23:06
• tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。

名称

• 中文名: tBID
• 英文名: tBID

物化性质

• 分子式: C₁₁H₃Br₄N₃O₂
• 分子量: 528.78
• 储存条件: 2-8℃
• 水溶解性: DMSO: 26 mg/mL

生物活性

• 描述: tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂,IC50值为0.33 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.33 µM (HIPK2)[1]

• 体外研究: 同源域相互作用蛋白激酶2(HIPK2)是控制细胞增殖和存活的Ser/Thr激酶。 TBID,向HIPK2展示前所未有的功效(IC50 =0.33μM)和选择性(76种激酶组中的基尼系数0.592)。 HIPK家族的另外两个成员HIPK1和HIPK3也被TBID抑制,尽管效率低于HIPK2。 TBID的作用方式与ATP相比具有竞争力,与建模一致。 TBID通过Val 213,Val 261,Phe 277,Leu 280,Met 331,Ile 345和四溴部分之间的疏水相互作用与铰链区相互作用,而位置3处的对称氮原子与催化Lys 228相互作用,从而起作用在绑定架构中起着至关重要的作用[1]。
• 细胞实验: HepG2细胞（人肝细胞癌）在补充有10％胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，100单位/ mL青霉素和100μg/ mL链霉素的Dulbecco's改良Eagle培养基中培养。 TBID治疗在相同的培养基中进行，但含有1％胎牛血清;用溶剂（DMSO）处理对照细胞。通过MTT [1]评估细胞活力
• 参考文献:

  [1]. Cozza G, et al. Synthesis and properties of a selective inhibitor of homeodomain-interacting protein kinase 2 (HIPK2). PLoS One. 2014 Feb 24;9(2):e89176.