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英文名 A 71915
英文别名 (Arg6,β-cyclohexyl-Ala8,D-Tic16,Arg17,Cys18)-Atrial Natriuretic Factor (6-18) amide (mouse, rabbit, rat)
描述 71915是一种高效的竞争性利钠肽受体A(ANP,NPRA)拮抗剂(pKi=9.18)。A 71915以0.65 nM的Ki剂量依赖性置换[125I]ANP。A71915(pA2=9.48)抗大鼠ANP诱导的NB-OK-1细胞产生cGMP[1]。
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靶点

A 71915 is a highly potent and competitive natriuretic peptide receptor A (ANP, NPRA) antagonist, with a pKi of 9.18.

体外研究 71915与神经母细胞瘤NB-OK-1细胞结合,用于周期性GMP分析。71915将周期性GMP产生的ANP剂量反应曲线向右移动[1]。
体内研究 71915(5μl;i.m.;25-30 g雄性CD-1小鼠)影响BNP(1 nmol)和GRP(0.1 nmol)诱导的抓挠[2]。71915(30μg/kg/天)抑制NS-398降低血压[3]。动物模型:大鼠(雄性Sprague-Dawley);称取150-180g[3]剂量:30μg/kg/天;输注3周给药:通过微型渗透泵结果:经71915(30μg/kg/天)预处理后,NS-398对血压的抑制作用减弱。
参考文献

[1]. Delporte C, et al. Discovery of a potent atrial natriuretic peptide antagonist for ANPA receptors in the human neuroblastoma NB-OK-1 cell line. Eur J Pharmacol. 1992;224(2-3):183-188.

[2]. Kiguchi N, et al. Spinal Functions of B-Type Natriuretic Peptide, Gastrin-Releasing Peptide, and Their Cognate Receptors for Regulating Itch in Mice.

[3]. Park BM, et al. Attenuation of renovascular hypertension by cyclooxygenase-2 inhibitor partly through ANP release. Peptides. 2015;69:1-8.

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C69H116N26O15S2
分子量 1613.974
精确质量 1612.855
LogP -5.73
折射率 1.698