447410-57-3

• 常用中文名：SB756050
• 常用英文名：SB756050
• CAS号：447410-57-3
• 分子式：C₂₁H₂₈N₂O₈S₂
• 分子量：500.586
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPCR19
• 发布时间：2018-04-10 18:52:37
• 更新时间：2024-01-22 22:56:44
• SB756050是选择性的 TGR5 激动剂，目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。

名称

• 中文名: SB756050
• 英文名: SB756050
• 英文别名: MFCD02585318; 1H-1,4-Diazepine, 1,4-bis[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]hexahydro-; 1,4-Bis[(3,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl]-1,4-diazepane

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 653.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₈N₂O₈S₂
• 分子量: 500.586
• 闪点: 348.8±34.3 °C
• 精确质量: 500.128693
• LogP: 4.70
• 外观性状: white solid
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.569
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: SB756050是选择性的 TGR5 激动剂,目前正处于临床一期实验用于治疗二型糖尿病。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: TGR5是一种胆汁酸受体,是治疗2型糖尿病(T2D)的潜在靶点[1]。
• 体内研究: SB756050耐受性良好;它易于吸收,表现出非线性药代动力学,血浆暴露量高于100mg时剂量成比例增加小于1mg,并且当与西他列汀共同给药时,暴露没有显着变化。 SB756050在剂量组和剂量之间表现出高度可变的药效学效应,在两个最低剂量下观察到葡萄糖增加,并且在两个最高剂量下观察到葡萄糖没有减少。 SB756050þ西他列汀的葡萄糖效应与单独的西他列汀相当,即使肠激素血浆谱不同[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hodge RJ, et al. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamic Effects of a Selective TGR5 Agonist, SB-756050, in Type 2 Diabetes. Clin Pharmacol Drug Dev. 2013 Jul;2(3):213-22.