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G蛋白偶联受体(GPCR)感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白,其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物,从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中,Gα的状态由其与GDP,Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后,Gα与受体和Gβ-γ解离,GTP与结合的GDP交换,从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径,以及抑制质膜中的Na + / H +交换,以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate,Rhodopsin,Adhesion,Frizzled / Taste2和Secretin,形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明,包括GPCR-PCa,PSGR2,CaSR,GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关,因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断,预防和治疗。目前,GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域,占FDA批准的所有药物的约27%。

参考文献:
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.


抗感染 >
沙粒 细菌 CMV 肠道病毒 丝状病毒 真菌 HBV HCV HIV HSV 流感病毒 寄生物 逆转录酶 RSV SARS冠状病毒
抗体- 药物偶联物 >
ADC细胞毒素 ADC连接器 Drug-Linker Conjugates for ADC 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
细胞凋亡 >
细胞凋亡 Bcl-2家族 c-Myc的 胱天蛋白酶 DAPK Ferroptosis IAP MDM-2/p53 PKD RIP激酶 存活 胸苷酸合成酶 TNF受体
自噬 >
自噬 LRRK2 ULK 自噬
细胞周期/DNA损伤 >
叶酸 APC ATM/ATR 极光激酶 酪蛋白激酶 CDK 检查点激酶(Chk) CRISPR/Cas9 去泛素化酶 DNA烷基化剂/交联剂 DNA-PK DNA/RNA合成 真核起始因子(eIF) G-四链体 Haspin激酶 HDAC HSP IRE1 驱动蛋白 LIM激酶(LIMK) 微管/微管蛋白 MPS1 核苷抗代谢药/类似物 P97 PAK PARP PERK Polo样激酶(PLK) PPAR RAD51 岩石 抗衰老酶 SRPK 端粒酶 TOPK 拓扑异构酶 WEE1
细胞骨架 >
Arp2/3复合物 动力素 间隙连接蛋白 Integrin 驱动蛋白 微管/微管蛋白 MPS1 肌球蛋白 PAK
表观遗传学 >
AMPK 极光激酶 DNA甲基转移酶 表观遗传读者域 HDAC 组蛋白乙酰转移酶 组蛋白去甲基化酶 组蛋白甲基转移酶 JAK 微RNA PARP PKC 抗衰老酶 蛋白质精氨酸脱亚胺酶
G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >
5-HT受体 腺苷受体 腺苷酸环化酶 脂联素受体 肾上腺素能受体 血管紧张素受体 Bombesin Receptor 缓激肽受体 大麻素受体 CaSR的 CCR CGRP受体 胆囊收缩素受体 CRFR CXCR 多巴胺受体 EBI2/GPR183 内皮素受体 GHSR 胰高血糖素受体 糖皮质激素受体 GNRH受体 GPCR19 GPR109A GPR119 GPR120 GPR139 GPR40 GPR55 GPR84 鸟苷酸环化酶 组胺受体 咪唑啉受体 白三烯受体 LPL受体 由mAChR MCHR1(GPR24) 褪黑激素受体 谷氨酸受体 Motilin Receptor 神经激肽受体 神经肽Y受体 神经降压素受体 阿片受体 食欲素受体(OX受体) 催产素受体 P2Y受体 前列腺素受体 蛋白酶激活受体(PAR) 拉斯 RGS蛋白质 Sigma Receptor 生长抑素受体 TSH受体 Urotensin Receptor 血管加压素受体 黑皮素受体
免疫及炎症 >
芳基烃受体 CCR 补充系统 COX CXCR FLAP 组胺受体 IFNAR 白细胞介素相关 IRAK MyD88的 一氧化氮合酶 NOD样受体(NLR) PD-1/PD-L1 PGE合成酶 盐诱导激酶(SIK) SPHK 血小板生成素受体 Toll样受体(TLR) 精氨酸
JAK/STAT信号通路 >
EGFR JAK 皮姆 STAT
MAPK/ERK信号通路 >
ERK JNK KLF MAP3K MAP4K MAPKAPK2(MK2) MEK 混合谱系激酶 MNK p38 MAPK 拉夫 核糖体S6激酶(RSK)
跨膜转运 >
ATP合成酶 BCRP 钙通道 CFTR 氯离子通道 CRAC频道 CRM1 EAAT2 GABA受体 GLYT HCN频道 iGluR 单胺转运蛋白 单羧酸转运蛋白 Na+/Ca2+交换器 Na+/HCO3-协同转运蛋白 Na+/K+ATP酶 胆碱受体 NKCC P-糖蛋白 P2X受体 钾通道 质子泵 SGLT 钠通道 TRP频道 URAT1
代谢酶/蛋白酶 >
15-PGDH 5 alpha还原酶 5脂氧合酶 乙酰辅酶A羧化酶 酰基转移酶 腺苷脱氨酶 腺苷激酶 醛脱氢酶(ALDH) 醛糖还原酶 氨肽酶 血管紧张素转换酶(ACE) ATGL ATP柠檬酸裂解酶 碳酸酐酶 组织蛋白酶 CETP COMT 细胞色素P450 二肽基肽酶 多巴胺β-羟化酶 E1/E2/E3酶 弹性蛋白酶 烯醇化酶 FAAH FABP 因子Xa 法呢基转移酶 脂肪酸合成酶(FAS) FXR 葡萄糖激酶 GSNOR 谷胱甘肽S-转移酶 HCV蛋白酶 己糖激酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶 艾滋病毒整合酶 HIV蛋白酶 HMG-CoA还原酶(HMGCR) HSP 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO) 异柠檬酸脱氢酶(IDH) 乳酸脱氢酶 LXR MAGL 盐皮质激素受体 线粒体代谢 MMP NAMPT NEDD8活化酶 脑啡肽酶 PAI-1 PDHK PGC-1α 磷酸酶 磷酸二酯酶(PDE) 磷脂 前胶原C蛋白酶 蛋白酶体 丙酮酸激酶 RAR/RXR 肾素 ROR Ser/Thr蛋白酶 SGK 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD) 凝血酶 色氨酸羟化酶 酪氨酸酶 黄嘌呤氧化酶
神经信号通路 >
5-HT受体 疼痛 腺苷激酶 β淀粉样蛋白 β-分泌 蛋白激酶 CGRP受体 COMT 多巴胺受体 多巴胺转运蛋白 FAAH GABA受体 GLYT iGluR 咪唑啉受体 mAChR 褪黑激素受体 单胺氧化酶 胆碱受体 神经激肽受体 阿片受体 5-羟色胺转运蛋白 γ分泌酶
NF-κB信号通路 >
NF-κB IKK KEAP1-Nrf2 MALT1
PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >
AKT AMPK ATM/ATR DNA-PK GSK-3 MELK mTOR PDK-1 PI3K PI4K PIKfyve PTEN
蛋白裂解靶向嵌合体 >
PROTAC E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate E3 Ligase的配体 PROTAC Linker 用于PAC的PROTAC-连接子共轭物
蛋白酪氨酸激酶 >
ACK1 ALK BCR-ABL BMX激酶 BTK c-FMS c-Kit c-Met的/HGFR 盘基蛋白结构域受体 DYRK EGFR 艾弗林受体 FAK FGFR FLT3 IGF-1R 胰岛素受体 IRAK ITK PDGFR PKA PYK2 ROS SRC SYK TAM Receptor Trk Receptor VEGFR
干细胞及 Wnt 通路 >
酪蛋白激酶 ERK GLI GSK-3 Hedgehog Hippo (MST) JAK Notch OCT3/4 PKA 豪猪 岩石 SFRP-1 SMO STAT TGF-β/Smad蛋白 Wnt信号 YAP β-catenin γ分泌酶
TGF-beta/Smad 信号通路 >
TGF-β/Smad蛋白 PKC 岩石 TGF-β受体
维生素 D 相关 >
VD/VDR
其他 >
雄激素受体 芳香 雌激素受体/ERR 孕激素受体 甲状腺激素受体 其他

LTD4拮抗剂1

LTD4 antagonist 1 是一种有效有效的白三烯 D4 (leukotriene D4 , LTD4) 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM。

  • CAS号:136564-67-5
  • 分子式:C31H32F3N3O5S
  • 分子量:615.66
  • 类别:白三烯受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

东莨菪醇

Scopine是anisodine的代谢物,是α1肾上腺素受体激动剂。

  • CAS号:498-45-3
  • 分子式:C8H13NO2
  • 分子量:155.194
  • 类别:肾上腺素能受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:281.3±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:123.9±27.3 °C

β-内啡肽

β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。

  • CAS号:61214-51-5
  • 分子式:C158H251N39O46S
  • 分子量:3464.98000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

(1S,2S,5R,6S)-2-氨基二环[3.1.0]己烷-2,6-二羧酸

LY354740 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。

  • CAS号:176199-48-7
  • 分子式:C8H11NO4
  • 分子量:185.17700
  • 类别:谷氨酸受体
  • 密度:1.569
  • 沸点:376.4ºC at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

CDD0102

CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。

  • CAS号:146422-58-4
  • 分子式:C8H12N4O
  • 分子量:180.20700
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

GW-870086

GW-870086 是一种有效的抗炎剂,为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,在 A549 细胞中,抑制 NFκB 报告基因活性,pIC50 值为 10.1。

  • CAS号:827319-43-7
  • 分子式:C31H39F2NO6
  • 分子量:559.64100
  • 类别:糖皮质激素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

盐酸哌立度酯

Piperidolate盐酸盐是一种抗胆碱剂,作用于大鼠和狗,可抑制乙酰胆碱引起的肠抽筋。

  • CAS号:129-77-1
  • 分子式:C21H26ClNO2
  • 分子量:359.89000
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:431.9ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:136ºC

BI-671800

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂,其对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC50 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM[1]。有治疗哮喘的潜能[2]。

  • CAS号:1093108-50-9
  • 分子式:C25H26F3N5O3
  • 分子量:501.50100
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

LY3020371 hydrochloride

LY3020371 hydrochloride 是一种有效的选择性代谢型谷氨酸 2/3 受体 (mGlu2/3) 拮抗剂,Ki 值分别为 5.3 nM 和 2.5 nM。LY3020371 hydrochloride 有效阻断 cAMP 形成,IC50 值为 16.2 nM。LY3020371 hydrochloride 在体内具有抗抑郁样特性。

  • CAS号:1377615-44-5
  • 分子式:C15H16ClF2NO5S
  • 分子量:395.81
  • 类别:谷氨酸受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

噻托溴铵

Tiotropium Bromide hydrate是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。

  • CAS号:139404-48-1
  • 分子式:C19H24BrNO5S2
  • 分子量:490.432
  • 类别:由mAChR
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:218-220ºC
  • 闪点:N/A

他司鲁泰

Taspoglutide是为治疗2型糖尿病而开发的长效GLP-1受体激动剂, EC50值为0.06 nM。

  • CAS号:275371-94-3
  • 分子式:C152H232N40O45
  • 分子量:3339.71000
  • 类别:胰高血糖素受体
  • 密度:1.46
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

去氧胆酸

Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。

  • CAS号:83-44-3
  • 分子式:C24H40O4
  • 分子量:392.572
  • 类别:GPCR19
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:547.1±35.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:171-174 °C(lit.)
  • 闪点:298.8±22.4 °C

阿扎他定

Azatadine是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。

  • CAS号:3964-81-6
  • 分子式:C20H22N2
  • 分子量:290.40
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.127 g/cm3
  • 沸点:450.1ºC at 760 mmHg
  • 熔点:124-126ºC
  • 闪点:226ºC

Evatanepag

Evatanepag (CP-533536) 是一种EP2受体选择性的前列腺素E2 (PGE2) 激动剂, 诱导局部骨形成, EC50为0.3 nM。

  • CAS号:223488-57-1
  • 分子式:C25H28N2O5S
  • 分子量:468.565
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:660.2±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:353.0±34.3 °C

克立咪唑

Clemizole是H1受体拮抗剂,还能抑制NS4B的RNA结合及HCV的复制。

  • CAS号:442-52-4
  • 分子式:C19H20ClN3
  • 分子量:325.835
  • 类别:组胺受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:506.1±40.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:259.9±27.3 °C
  • CAS号:179386-44-8
  • 分子式:C15H17N3O5
  • 分子量:319.313
  • 类别:多巴胺受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

非马沙坦

Fimasartan(BR-A-657)是血管紧张素受体AT1非肽类拮抗剂,用于治疗高血压和心力衰竭。

  • CAS号:247257-48-3
  • 分子式:C27H31N7OS
  • 分子量:501.646
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:693.0±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:372.9±34.3 °C

5-HT2A拮抗剂1

5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。

  • CAS号:204643-75-4
  • 分子式:C26H28N4O2
  • 分子量:428.53
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

艾塞那肽

Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

  • CAS号:141758-74-9
  • 分子式:C184H282N50O60S
  • 分子量:4186.57000
  • 类别:多肽产品
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

二邻甲苯胍

Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG) 是一种 sigma 受体 (σ1/σ2 receptor) 激动剂。

  • CAS号:97-39-2
  • 分子式:C15H17N3
  • 分子量:239.32
  • 类别:Sigma Receptor
  • 密度:1.1±0.1 g/cm3
  • 沸点:396.1±45.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:176-178 °C(lit.)
  • 闪点:193.3±28.7 °C

Sulamserod

Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。

  • CAS号:219757-90-1
  • 分子式:C19H28ClN3O5S
  • 分子量:445.96100
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

厄贝沙坦

Irbesartan是1型血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,IC50为1.3 nM。

  • CAS号:138402-11-6
  • 分子式:C25H28N6O
  • 分子量:428.529
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:1.3±0.1 g/cm3
  • 沸点:648.6±65.0 °C at 760 mmHg
  • 熔点:180-181°C
  • 闪点:346.0±34.3 °C

AZP-531

AZP-531是一种用于提高血糖控制并减轻体重的非格酸化生长素释放肽类似物。

  • CAS号:1088543-62-7
  • 分子式:C40H63N15O13
  • 分子量:962.021
  • 类别:多肽产品
  • 密度:1.6±0.1 g/cm3
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

纳曲吲哚盐酸盐

Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。

  • CAS号:111469-81-9
  • 分子式:C26H27ClN2O3
  • 分子量:450.95700
  • 类别:阿片受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:664.2ºC at 760mmHg
  • 熔点:N/A
  • 闪点:355.5ºC

TC-O 9311

TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,EC50 值为 39 nM。

  • CAS号:444932-31-4
  • 分子式:C20H19N3O4
  • 分子量:365.38
  • 类别:GPR139
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

PD 123319 二(三氟乙酸盐)

PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。

  • CAS号:136676-91-0
  • 分子式:C35H34F6N4O7
  • 分子量:736.657
  • 类别:血管紧张素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A

地诺前列素氨丁三醇

Dinoprost(Prostaglandin F2_alpha_)氨基丁三醇盐是一前列腺素。

  • CAS号:38562-01-5
  • 分子式:C24H45NO8
  • 分子量:475.616
  • 类别:前列腺素受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:531ºC at 760 mmHg
  • 熔点:25-35ºC
  • 闪点:289ºC

盐酸那拉曲坦

Naratriptan盐酸盐是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。

  • CAS号:143388-64-1
  • 分子式:C17H26ClN3O2S
  • 分子量:371.925
  • 类别:5-HT受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:541.3ºC at760mmHg
  • 熔点:234-236ºC
  • 闪点:281.2ºC

盐酸噻氯匹定

Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。

  • CAS号:53885-35-1
  • 分子式:C14H15Cl2NS
  • 分子量:300.247
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:367.3ºC at 760 mmHg
  • 熔点:205°C
  • 闪点:175.9ºC

BAY-545

BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM;对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。

  • CAS号:1699717-32-2
  • 分子式:C18H22F3N3O4S
  • 分子量:433.45
  • 类别:腺苷受体
  • 密度:N/A
  • 沸点:N/A
  • 熔点:N/A
  • 闪点:N/A
  • ad5
  • ad6