乙酰神经降压素-(8-31)是神经降压素最短的类似物,具有完全结合和药理活性[1]。
盐酸咪洛松是一种强效和选择性的α2B肾上腺素受体拮抗剂。盐酸Imiloxan具有急性肾损伤研究的潜力[1][2]。
左旋多巴钠是神经递质多巴胺的口服活性代谢前体。左旋多巴钠可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴钠具有抗超差效应,可用于帕金森病研究[1][2][3]。
Sulamserod 是一种 5-HT4 receptor 拮抗剂,具有抗心律失常的功效。
左旋布诺是一种有效的非选择性β-肾上腺素能受体拮抗剂。左旋布诺是一种降眼压剂,可降低平均眼压(IOP)。左旋布诺可用于青光眼和上斜肌细胞增多症(SOM)的研究[1][2][3]。
扑尔敏-d4(马来酸)是氘标记的扑尔敏(马来酸)。
Naltrindole hydrochloride是高效,选择性的非多肽类 δ opioid 受体拮抗剂,Ki值为0.02 nM。
CP-135807是一种口服活性和选择性5-HT1D激动剂(IC50＝3.1nM),牛)。CP-135807介导中枢精神活动,可用于抗抑郁研究[1][2]。
TC-O 9311 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体 139 (GPR139) 激动剂,EC50 值为 39 nM。
GSK 1562590 hydrochloride 是一种高亲和力和选择性的 urotensin-II receptor (UT) 拮抗剂,对于哺乳动物重组体 (小鼠、大鼠、猫、猴、人) 和天然 UT 的 pKi 值为 9.14-9.66。
Tau-aggregation-IN-1(化合物D-519)是一种tau441蛋白聚集抑制剂,IC50为21µM。Tau-aggregation-IN-1也是多巴胺D2和D3受体激动剂[1]。
(Rac)-Nebivolol-d4((Rac)-R 065824-d4)是一种标记的外消旋奈比洛尔。奈比洛尔选择性抑制β1-肾上腺素能受体,IC50为0.8 nM[1][2]。
Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
CXCR4调制器-2(化合物Z7R)是一种高效CXCR4调制器,IC50值为1.25 nM。CXCR4调节剂-2在小鼠血清中具有可接受的稳定性(t1/2=77.1分钟),在小鼠水肿模型中具有抗炎活性[1]。
mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂,IC50 值为 81 nM。
RTICBM-189是大麻素1型(CB1)受体的一种有效的脑渗透变构调节剂,在Ca2+动员试验中pIC50为7.54。RTICBM-189对hCB1和mCB1的PIC50分别为5.29和6.25。RTICBM-189显著且选择性地减弱大鼠可卡因寻求行为的恢复[1]。
Dobutamine(Dobutrex)盐酸盐能直接刺激交感神经系统的β1受体,可作用于心力衰竭和心源性休克。
盐酸雷皮诺坦(BAY x 3702)是一种强效、选择性、脑渗透剂和口服活性5-HT1A受体激动剂,Ki值分别为0.19 nM(小牛海马)、0.25 nM(大鼠和人类皮层)和0.59 nM(大鼠海马)盐酸雷皮诺坦对其他相关受体的亲和力较弱。盐酸雷皮诺坦具有显著的神经保护作用[1]。
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物,是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体 结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活,激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca2+ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂,并抑制小细胞肺癌的生长。
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。