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1254035-84-1结构式
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  • 常用中文名:AZD1979
  • 常用英文名:AZD1979
  • CAS号:1254035-84-1
  • 分子式:C25H26N4O5
  • 分子量:462.498
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 MCHR1(GPR24)
  • 发布时间:2018-01-13 20:03:58
  • 更新时间:2024-01-21 01:29:33
  • AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。

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中文名 AZD1979
英文名 AZD1979
英文别名 Methanone, [5-(4-methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl][3-[4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]hept-6-ylmethyl)phenoxy]-1-azetidinyl]-
[5-(4-Methoxyphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]{3-[4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]hept-6-ylmethyl)phenoxy]-1-azetidinyl}methanone
MFCD30471075
H9HGK5C4UM
描述 AZD1979 是一个 Melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHr1) 拮抗剂, 其 IC50 值约为 12 nM。
相关类别
靶点

IC50: ~12 nM (MCHr1)[1]

体内研究 在DIO小鼠中,最初的AZD1979介导的体重减轻是由减少食物摄入量驱动的,但在配对喂养和间接量热研究中,保留能量消耗的另一个组成部分是明显的。 AZD1979还可以剂量依赖性地降低狗的体重[1]。
动物实验 在明暗周期被逆转后三周,所有小鼠通过灌胃假痰给药6天以使动物适应该程序,根据平均体重随机分成实验组,并用AZD1979给药(20,40或60μmol/ kg每天两次,在8:00和15:00)或载体(0.5%HPMC,0.1%吐温每天两次),持续21天(每组n = 6)。然后每组三只小鼠用相应剂量的AZD1979(20,40或60μmol/ kg口服)再次给药,并在17小时后通过给予过量的异氟醚(麻醉)[1]杀死。
参考文献

[1]. Ploj K, et al. Effects of a novel potent melanin-concentrating hormone receptor 1 antagonist, AZD1979, on body weight homeostasis in mice and dogs. Br J Pharmacol. 2016 Sep;173(18):2739-51.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 636.6±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H26N4O5
分子量 462.498
闪点 338.8±34.3 °C
精确质量 462.190308
LogP 5.01
蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率 1.668
储存条件 2-8℃