1513879-19-0

• 常用中文名：KDU691
• 常用英文名：KDU691
• CAS号：1513879-19-0
• 分子式：C₂₂H₁₈ClN₅O₂
• 分子量：419.864
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PI4K
• 发布时间：2018-04-02 11:51:51
• 更新时间：2024-01-10 15:38:24
• KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。

名称

• 中文名: KDU691
• 英文名: KDU691
• 英文别名: N-(4-Chlorophenyl)-N-methyl-3-[4-(methylcarbamoyl)phenyl]imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide; Imidazo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamide, N-(4-chlorophenyl)-N-methyl-3-[4-[(methylamino)carbonyl]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₁₈ClN₅O₂
• 分子量: 419.864
• 精确质量: 419.114899
• LogP: 1.47
• 折射率: 1.676
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: KDU691 是一个 PI4K 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  PI4K

• 体内研究: 在给药的5天期间,在接受KDU691作为预防性治疗的动物中没有观察到主要的体重变化(组691-proph)。从给药的第四天开始,用KDU691处理的动物显示出短暂的黄色皮肤颜色。 KDU691自由基治愈组(组691-RC)在pi(31.8±0.5天)范围内(范围31至32天)再次变为血液阶段阳性。 691-RC猴组的临床化学分析显示,在用KDU691进行的5天自由基治疗期间,胆红素水平累积[1]。
• 动物实验: 对于体内PK研究，使用雌性CD-1小鼠（25至30g）并随机分配至笼。在开始实验之前允许小鼠适应环境。饲料和水随意给予。 KDU691的浓度分别为2.5 mg / mL和0.25 mg / mL，剂量分别为25 mg / kg和2.5 mg / kg。用于给药的悬浮液制剂含有0.5％甲基纤维素和0.5％吐温80的水溶液。口服给药后，在给药后0.08-24小时收集来自小鼠的血液和肝脏样品。每个时间点使用三只小鼠的组。将血液在4℃以13,000rpm离心7分钟，收集血浆并储存在-20℃直至分析。切下肝组织样品，浸入PBS中，用吸水纸轻轻吸干，干燥，称重并储存在-20℃直至进一步分析[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zeeman AM, et al. PI4 Kinase Is a Prophylactic but Not Radical Curative Target in Plasmodium vivax-Type Malaria Parasites. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Apr 22;60(5):2858-63.