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1813527-81-9生产厂家

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1813527-81-9结构式
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  • 常用中文名:CCG215022
  • 常用英文名:CCG215022
  • CAS号:1813527-81-9
  • 分子式:C26H22FN7O3
  • 分子量:499.496
  • 相关类别: 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 PKA
  • 发布时间:2018-05-05 23:27:53
  • 更新时间:2024-01-23 09:44:12
  • CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2GRK5GRK1IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。

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中文名 CCG215022
英文名 CCG215022
英文别名 5-Pyrimidinecarboxamide, 4-[4-fluoro-3-[[(2-pyridinylmethyl)amino]carbonyl]phenyl]-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-
MFCD30489722
4-{4-Fluoro-3-[(2-pyridinylmethyl)carbamoyl]phenyl}-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-5-pyrimidinecarboxamide
描述 CCG215022 是一种G蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,作用于 GRK2,GRK5 和 GRK1,IC50 分别为 0.15±0.07 μM,0.38±0.06 μM 和 3.9±1 μM。
相关类别
靶点

IC50 & Target: 3.9±1.0 μM (GRK1), 0.15±0.07 μM (GRK2), 0.38±0.06 μM (GRK5), 120±40 μM (PKA)[1]

体外研究 CCG215022对GRK2和GRK5均具有纳摩尔效力,并且比帕罗西汀的效力至少高20倍。在基于GRK2结构的药物设计活动过程中,CCG215022显示出针对GRK2和GRK5的纳摩尔IC50值以及对其他密切相关的激酶如GRK1和PKA的良好选择性。用CCG215022处理小鼠心肌细胞导致收缩性显着增加,浓度比帕罗西汀低20倍,帕罗西汀是一种抑制剂,对GRK2具有更适度的选择性[1]。
激酶实验 将GRK5和尿素洗涤的牛杆外部区段(ROS)在黑暗中在含有20mM HEPES,pH 7.5,4mM MgCl 2和2mM EDTA的缓冲液中混合,并在室温下孵育35分钟。在反应开始前,通过加入ATP(含有[γ-32P] ATP)至终浓度为1mM,将反应混合物暴露于环境荧光下1分钟。 GRK5的最终浓度为100nM,ROS为0.75至24μM。在室温下开始反应,并在2-5分钟取样,然后用SDS-PAGE上样染料淬灭。使用SDS-PAGE分离蛋白质,干燥凝胶,并使用磷光体存储屏检测γ-32P的掺入。将0分钟的速率相对于ROS浓度作图,并使用Michaelis-Menten方程确定Vmax和Km值。将每条曲线的Vmax归一化为平行运行的GRK5561的Vmax。响应于200μMCCG215022的熔点测定在20mM HEPES,pH 7.0,5mM MgCl 2,2mM DTT,1mM CHAPS中进行,最终GRK5浓度为0.2mg / mL,使用100μM苯胺基萘-8-磺酸ThermoFluor读板器。在含有20mM HEPES,pH 8.0,200mM NaCl,2mM DTT,2.5mM MgCl 2和0.1mM苯胺基萘-8-磺酸(含或不含5mM ATP)的缓冲液中测定GRK5变体的熔点。这些测定的最终GRK5浓度为0.1 mg / mL [1]。
参考文献

[1]. Homan KT, et al. Crystal Structure of G Protein-coupled Receptor Kinase 5 in Complex with a Rationally DesignedInhibitor. J Biol Chem. 2015 Aug 21;290(34):20649-59.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 783.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H22FN7O3
分子量 499.496
闪点 427.4±32.9 °C
精确质量 499.176819
LogP 1.80
蒸汽压 0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率 1.691
储存条件 2-8℃