1825355-56-3

• 常用中文名：Ribocil-C
• 常用英文名：Ribocil-C
• CAS号：1825355-56-3
• 分子式：C₂₁H₂₁N₇OS
• 分子量：419.503
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2018-03-27 19:32:11
• 更新时间：2024-01-09 12:47:38
• Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂。

名称

• 中文名: Ribocil-C
• 英文名: Ribocil-C
• 英文别名: 2-[(3S)-1-{[1-(2-Pyrimidinyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl}-3-piperidinyl]-6-(2-thienyl)-4(1H)-pyrimidinone; 4(1H)-Pyrimidinone, 2-[(3S)-1-[[1-(2-pyrimidinyl)-1H-imidazol-4-yl]methyl]-3-piperidinyl]-6-(2-thienyl)-

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 672.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₁N₇OS
• 分子量: 419.503
• 闪点: 360.2±34.3 °C
• 精确质量: 419.152832
• LogP: 1.25
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.771
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Bacterial riboflavin riboswitches[1]

• 体外研究: Ribocil-C是黄素单核苷酸(FMN)核糖开关的高选择性抑制剂,其控制大肠杆菌中从头核黄素(RF,维生素B2)生物合成的表达。 Ribocil-C特异性抑制双重FMN核糖开关,分别控制金黄色葡萄球菌生长和发病机制所必需的RF生物合成和摄取过程[1]。 Ribocil-C是FMN的小分子合成模拟物,其结合多种GN细菌的FMN核糖开关,包括大肠杆菌,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,以抑制ribB表达,RF合成,并因此阻止细菌生长[1] [ 2]。
• 体内研究: 较高剂量的Ribocil-C治疗组(60和120 mg kg21 ribocil-C)分别显示,与未经治疗的小鼠相比,细菌负荷的剂量依赖性降低分别为1.87和3.29 log10 [CFU/g脾脏],没有死亡率或毒性的总体影响观察到的[2]。
• 动物实验: 用大肠杆菌MB5746（每只小鼠5×10 4 CFU）腹腔注射DBA / 2J小鼠，并用Ribocil-C（30,60,120 mg / kg）或环丙沙星（0.5mg / kg）皮下注射三次超过24小时的感染期。从每组5只小鼠无菌收集脾脏，并且基于载体处理的（10％DMSO）对照组的脾脏中的细菌负荷计算log [CFU / g脾组织]的减少[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wang H, et al. Dual-Targeting Small-Molecule Inhibitors of the Staphylococcus aureus FMN Riboswitch DisruptRiboflavin Homeostasis in an Infectious Setting. Cell Chem Biol. 2017 May 18;24(5):576-588.

  [2]. Howe JA, et al. Selective small-molecule inhibition of an RNA structural element. Nature. 2015 Oct 29;526(7575):672-7.