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  • 常用中文名:Inarigivir
  • 常用英文名:Inarigivir
  • CAS号:475650-36-3
  • 分子式:C20H26N7O10PS
  • 分子量:587.5
  • 相关类别: 信号通路 抗感染 HBV
  • 发布时间:2018-01-29 05:17:07
  • 更新时间:2024-01-02 13:51:00
  • Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。

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中文名 Inarigivir
英文名 Inarigivir
英文别名 O-{[(2R,3S,5R)-5-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-3-hydroxytetrahydro-2-furanyl]methyl} O-[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-(hydroxymethyl)-4-methoxytetrahydro-3-furanyl] hydrogen phosphorothioate
TQ0A9FIV71
描述 Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。
相关类别
靶点

Target: HBV[1]

体内研究 以100mg/kg /天的速度注射Inarigivir可显着降低肝脏中的病毒DNA,并显示出类似ADV阳性对照的抗HBV活性。血清HBV DNA不会因治疗而减少。 Inarigivir不影响肝脏中HBV RNA水平,血清中HBeAg水平或HBsAg平均滴度。使用肝脏HBV DNA值确定最小有效剂量在1.6和0.5mg/kg /天之间[1]。
动物实验 小鼠[1]对于第一次动物实验,Inarigivir每日新鲜制备,剂量为100 mg / kg体重/天,相当于170 mol / kg /天,并使用cremaphor腹腔注射(ip)乙醇 - 生理盐水(CES)(10:10:80)或生理盐水作为载体。 ADV,阳性对照,使用CES载体制备。使用10mg / kg /天(19.9mol / kg /天)的剂量。在确定最小有效浓度的第二个实验中,Inarigivir在无菌盐水中以50至0.05mg / kg /天的一半对数稀释液制备。药物以0.1ml的体积腹膜内递送。分析肝脏样本的HBV DNA,HBV RNA和HBcAg,并对血清样本进行HBV DNA,HBeAg和HBsAg的处理[1]。
参考文献

[1]. Iyer RP, et al. Anti-hepatitis B virus activity of ORI-9020, a novel phosphorothioate dinucleotide, in a transgenic mouse model. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun;48(6):2318-20.

分子式 C20H26N7O10PS
分子量 587.5
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