1239262-36-2

• 常用中文名：S2101
• 常用英文名：S 2101
• CAS号：1239262-36-2
• 分子式：C₁₆H₁₆ClF₂NO
• 分子量：311.75
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2018-01-11 19:41:33
• 更新时间：2024-01-14 11:17:58
• S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.99 μM， K_i 值为 0.61 μM，K_inact/K_i 值为 4560 M/s。

名称

• 中文名: S2101
• 英文名: S 2101

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₆ClF₂NO
• 分子量: 311.75
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 0.99 μM (LSD1)[1] Ki: 0.61 μM (LSD1)[1]

• 体外研究: S2101是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为0.99μM,Ki为0.61μM,Kinact/Ki为4560M/s。 S2101还显示出对MAO-B(Ki =17μM,Kinact/Ki = 18M/s)和MAO-A(Ki =110μM,Kinact/Ki = 60M/s)的低得多的抑制活性。用S 2101处理HEK293T细胞导致H3K4me2水平的剂量依赖性增加,其必须通过LSD1的失活积累。在S2101处理过程中,核提取物中组蛋白H3和LSD1的量基本上不受影响。因为用1μMS2101处理产生的H3K4me2水平与50μM2-PCPA引发的水平相似,所以假设S 2101在人细胞中具有比2-PCPA强大约50倍的LSD1抑制活性[1]。
• 激酶实验: HEK293T细胞在含有10％FBS和100单位/ mL青霉素，100μg/ mL链霉素抗生素溶液的Dulbecco改良Eagle培养基中在100℃培养皿中在37℃下在5％CO 2气氛下生长。将约70％汇合的细胞用S 2101处理24小时，分离，并用冰冷的PBS冲洗数次。根据制造商的说明，使用提取试剂盒制备核提取物。每种核提取物在10至20％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳，然后转移至硝酸纤维素膜。用一抗检测膜上的蛋白质，然后用二抗检测，用化学发光系统检测。使用图像分析仪[1]可视化带强度。
• 参考文献:

  [1]. Mimasu S, et al. Structurally designed trans-2-phenylcyclopropylamine derivatives potently inhibit histone demethylase LSD1/KDM1 . Biochemistry. 2010 Aug 3;49(30):6494-503.