172377-52-5

• 常用中文名：雌二醇3-氨基磺酸盐
• 常用英文名：Estradiol 3-sulfamate
• CAS号：172377-52-5
• 分子式：C₁₈H₂₅NO₄S
• 分子量：351.46
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-15 12:06:37
• 更新时间：2024-01-08 12:57:02
• Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC₅₀ 值为251 nM，K_i 值为133 nM。

名称

• 中文名: 雌二醇3-氨基磺酸盐
• 英文名: Estradiol 3-sulfamate

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₅NO₄S
• 分子量: 351.46
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 251 nM (estrone sulfatase)[1] Ki: 133 nM (estrone sulfatase)[1]

• 体外研究: 在EMATE和雌二醇3-氨基磺酸酯的C-2位置引入氟,氯或溴部分,在母体氨基磺酸酯的C-4位置引入氟部分显着增加雌酮硫酸酯酶抑制活性[1]。
• 体内研究: 雌二醇3-氨基磺酸酯很容易在肠道内转化并吸收到其氧化代谢产物EMATE中,这两种化合物已被证明是有效的,长效和口服活性的STS抑制剂[2]。
• 参考文献:

  [1]. Numazawa M, et al. Inhibition of estrone sulfatase by aromatase inhibitor-based estrogen 3-sulfamates. Steroids. 2006 May;71(5):371-9.

  [2]. Pohl O, et al. Synergistic effects of E2MATE and norethindrone acetate on steroid sulfatase inhibition: a randomized phase I proof-of-principle clinical study in women of reproductive age. Reprod Sci. 2014 Oct;21(10):1256-65.