1800025-30-2

• 常用中文名：MGAT2-IN-1
• 常用英文名：MGAT2-IN-1
• CAS号：1800025-30-2
• 分子式：C₂₇H₂₁ClF₅N₇O₃S
• 分子量：654.01
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 酰基转移酶
• 发布时间：2018-04-24 10:54:49
• 更新时间：2024-01-31 18:43:48
• MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂，对人和小鼠 MGAT2 的 IC₅₀ 值分别为 7.8 和 2.4 nM。

名称

• 中文名: MGAT2-IN-1
• 英文名: MGAT2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₁ClF₅N₇O₃S
• 分子量: 654.01
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: MGAT2-IN-1 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂,对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 7.8 nM (Human MGAT2), 2.4 nM (Mouse MGAT2)[1]

• 体内研究: MGAT2-IN-1(3,10mg/kg,口服)剂量依赖性地抑制小鼠的血浆TG升高和血浆CM/TG AUC。 MGAT2-IN-1不降低MG吸收,但抑制MGAT2依赖性TG/DG再合成。在脂质利用分析中,MGAT2-IN-1显着增加游离脂肪酸(FFA)和酰基肉碱水平。 MGAT2-IN-1(30 mg/kg)也可显着降低食物摄入量,抑制BW增加。 MGAT2-IN-1在小鼠中显示出抗糖尿病作用[1]。
• 动物实验: 小鼠：过夜禁食的老鼠在早上接受MTT。首先，它们是口服给药载体（0.5％甲基纤维素溶液）或悬浮在0.5％甲基纤维素中的MGAT2-IN-1。给药后6或16小时，腹膜内注射500mg / kg Pluronic F-127以通过脂蛋白脂肪酶（LPL）抑制血浆TG水解。注射后30分钟，给小鼠口服液体餐（10mL / kg），其包含玉米油和Ensure-H（3：17v / v）的混合物。在口服强饲液体餐后0,2和4小时收集血液样品。通过从小肠中的膳食脂肪合成的乳糜微粒TG（CM / TG）的曲线下面积（AUC）通过从每个处理组的血浆TG水平中减去液体膳食未处理组的血浆TG水平来计算。
• 参考文献:

  [1]. Take K, et al. Pharmacological Inhibition of Monoacylglycerol O-Acyltransferase 2 Improves Hyperlipidemia, Obesity, and Diabetes by Change in Intestinal Fat Utilization. PLoS One. 2016 Mar 3;11(3):e0150976.