1072803-08-7

• 常用中文名：XEN723
• 常用英文名：XEN723
• CAS号：1072803-08-7
• 分子式：C₂₁H₂₀FN₅O₂S
• 分子量：425.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
• 发布时间：2018-03-25 11:53:44
• 更新时间：2026-07-16 14:27:41
• XEN723 是一种新型且有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 的噻唑基咪唑烷酮抑制剂,在小鼠和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 45 和 524 nM。

名称

• 中文名: XEN723
• 英文名: XEN723
• 中文别名: 2-(3-(4-氟苄基)-2-氧代咪唑烷-1-基)-4-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)噻唑-5-甲酰胺
• 英文别名: XEN723, 10 mM in DMSO; 5-Thiazolecboxamide, 2-[3-[(4-fluorophenyl)methyl]-2-oxo-1-imidazolidinyl]-4-methyl-N-(3-pyridinylmethyl); Steoyl-CoA Desaturase (SCD),XEN723,XEN-723,Inhibitor,XEN 723,inhibit; 2-(3-(4-Fluorobenzyl)-2-oxoimidazolidin-1-yl)-4-methyl-N-(pyridin-3-ylmethyl)thiazole-5-cboxamide

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀FN₅O₂S
• 分子量: 425.48
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: XEN723 是一种新型且有效的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD1) 的噻唑基咪唑烷酮抑制剂,在小鼠和 HepG2 细胞中的 IC50 值分别为 45 和 524 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 45 nM (SCD1 in Mouse), 524 nM (SCD1 in HepG2 cell)[1]

• 体外研究: XEN723是一种新型有效的噻唑酰基咪唑烷酮硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD1)抑制剂,在小鼠和HepG2细胞中IC50分别为45和524 nM。与原始高通量筛选(HTS)命中相比,XEN723显示SCD1体外效力的改善超过560倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sun S, et al. Systematic evaluation of amide bioisosteres leading to the discovery of novel and potent thiazolylimidazolidinone inhibitors of SCD1 for the treatment of metabolic diseases. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 15;24(2):520-5.