1190332-25-2

• 常用中文名：EB-47 dihydrochloride
• 常用英文名：EB 47, PARP-1 inhibitor
• CAS号：1190332-25-2
• 分子式：C₂₄H₂₉Cl₂N₉O₆
• 分子量：610.450
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PARP
• 发布时间：2018-07-17 09:01:28
• 更新时间：2024-01-06 13:40:57
• EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。

名称

• 中文名: EB 47
• 英文名: 2-(4-{[(2R,3R,4S,5S)-5-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydro-2-furanyl]carbonyl}-1-piperazinyl)-N-(1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl)acetamide dihydrochloride
• 英文别名: 2-(4-{[(2R,3R,4S,5S)-5-(6-Amino-9H-purin-9-yl)-3,4-dihydroxytetrahydro-2-furanyl]carbonyl}-1-piperazinyl)-N-(1-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl)acetamide dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉Cl₂N₉O₆
• 分子量: 610.450
• 精确质量: 609.161804
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 体外研究: EB-47盐酸对CdPARP的抑制作用超过50%,并且它能够抑制CdPARP和HsPARP,IC50值分别为0.86和1.0µM[1]。
• 体内研究: EB-47盐酸(2μM；5天)在第5天减少胚胎着床点和囊胚的数量。PARP1参与胚胎着床过程[3]。
• 参考文献:

  [1]. Haikarainen T, et al. Evaluation and Structural Basis for the Inhibition of Tankyrases by PARP Inhibitors.ACS Med Chem Lett. 2013 Nov 20;5(1):18-22.

  [2]. García-Saura AG, et al. Comparative inhibitory profile and distribution of bacterial PARPs, using Clostridioides difficile CD160 PARP as a model. Sci Rep. 2018 May 23;8(1):8056.

  [3]. Jagtap PG, et al. The discovery and synthesis of novel adenosine substituted 2,3-dihydro-1H-isoindol-1-ones: potent inhibitors of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1).Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):81-5.