1309793-47-2

• 常用中文名：(±)-CPSI-1306
• 常用英文名：(±)-CPSI-1306
• CAS号：1309793-47-2
• 分子式：C₁₅H₁₆F₂N₂O₃
• 分子量：310.296
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-06-26 20:49:01
• 更新时间：2024-01-13 18:51:43
• (±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。

名称

• 中文名: (±)-CPSI-1306
• 英文名: 2-[3-(2,4-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl]-1-(4-morpholinyl)ethanone
• 英文别名: 2-[3-(2,4-Difluorophenyl)-4,5-dihydro-1,2-oxazol-5-yl]-1-(4-morpholinyl)ethanone; Ethanone, 2-[3-(2,4-difluorophenyl)-4,5-dihydro-5-isoxazolyl]-1-(4-morpholinyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 453.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₆F₂N₂O₃
• 分子量: 310.296
• 闪点: 227.9±31.5 °C
• 精确质量: 310.112885
• LogP: 1.27
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.591
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: (±)-CPSI-1306 是具有口服活性的、巨噬细胞游走因子 (MIF) 的拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  MIF[1].

• 体内研究: 用CPSI-1306处理的小鼠显示其血糖水平显着下降,这与血清炎性细胞因子水平的降低有关。如所预期的,用载体处理的对照小鼠产生NIDDM,其特征在于高血清葡萄糖水平和炎性细胞因子。此外,他们还表明,口服生物可利用的CPSI-1306可有效治疗这种疾病[1]。早在单次UVB暴露后30分钟,CPSI-1306诱导的角质形成细胞凋亡就可以被认识到。在UVB暴露后6,24和48小时,与载体处理的小鼠相比,CPSI-1306处理的小鼠显示切割的半胱天冬酶-3的表达显着增加。 CPSI-1306可减少急性UVB诱导的角质形成细胞DNA损伤和UVB诱导的急性炎症[2]。
• 动物实验: 小鼠[1]在该研究中使用6至8周龄的雌性BALB / c小鼠和ICR小鼠。年龄和性别匹配的ICR小鼠被剥夺食物20小时，然后腹膜内注射STZ（90mg / kg）。在STZ注射后6小时开始，给小鼠每天口服CPSI-1306（1或0.1mg / kg）或PBS，持续30天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sanchez-Zamora Y, et al. Macrophage migration inhibitory factor is a therapeutic target in treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus. FASEB J. 2010 Jul;24(7):2583-90.

  [2]. Nagarajan P, et al. MIF antagonist (CPSI-1306) protects against UVB-induced squamous cell carcinoma. Mol Cancer Res. 2014 Sep;12(9):1292-302.