1253641-65-4

• 常用中文名：TM38837
• 常用英文名：TM 38837
• CAS号：1253641-65-4
• 分子式：C₃₀H₂₅Cl₂F₃N₄OS
• 分子量：617.512
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-06-10 01:07:07
• 更新时间：2024-02-03 02:18:51
• TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。

名称

• 英文名: TM-38837
• 英文别名: 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 1-(2,4-dichlorophenyl)-4-ethyl-N-1-piperidinyl-5-[5-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethynyl]-2-thienyl]-; 1-(2,4-Dichlorophenyl)-4-ethyl-N-(1-piperidinyl)-5-(5-{[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethynyl}-2-thienyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide; TM-38837

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₃₀H₂₅Cl₂F₃N₄OS
• 分子量: 617.512
• 精确质量: 616.107849
• LogP: 8.91
• 折射率: 1.635

生物活性

• 描述: TM38837 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。TM38837 对大脑的渗透率有限,以最小化或防止 CNS 不良反应,并保留潜在的抗肥胖作用。TM38837 减少精神病副作用的倾向。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1

• 体内研究: TM38837(10-100 mg/kg；p.o.)在100 mg/kg时诱导显著的冷冻行为增加[1]。动物模型：7-8周龄雄性C57BL/6n小鼠(B6N)[1]剂量：10、30或100mg/kg给药：p.o。结果：大剂量(100mg/kg)可显著提高小鼠的冷冻行为。
• 参考文献:

  [1]. Micale V, et al. The Cannabinoid CB1 Antagonist TM38837 With Limited Penetrance to the Brain Shows ReducedFear-Promoting Effects in Mice. Front Pharmacol. 2019 Mar 20;10:207.

  [2]. Klumpers LE, et al. Peripheral selectivity of the novel cannabinoid receptor antagonist TM38837 in healthy subjects. Br J Clin Pharmacol. 2013 Dec;76(6):846-57.