1234319-68-6

• 常用中文名：TAK-448
• 常用英文名：TAK-448
• CAS号：1234319-68-6
• 分子式：C₅₈H₈₀N₁₆O₁₄
• 分子量：1225.36
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-07-13 20:01:21
• 更新时间：2024-01-09 19:05:26
• TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。

名称

• 中文名: TAK-448
• 英文名: YO029HR229
• 英文别名: YO029HR229

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₈H₈₀N₁₆O₁₄
• 分子量: 1225.36
• 精确质量: 1224.604004
• LogP: 0.29
• 折射率: 1.679
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TAK-448 (MVT-602) 是一种有效的 KISS1R 激动剂,IC50 值为 460 pM,EC50 值为 632 pM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 460 pM (KISS1R)[1] EC50: 632 pM (KISS1R)[1]

• 体内研究: TAK-448(0.01-3mg/kg;给予ih;第0天和第28天的给药)在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用[2]。动物模型：大鼠VCaP异种移植雄激素敏感性前列腺癌模型(7周大鼠)剂量：0.01mg/kg,0.03mg/kg,0.3mg/kg,3mg/kg给药：给定ih;第0天和第28天的剂量结果：在VCaP异种移植模型中具有更大的抗肿瘤作用。
• 参考文献:

  [1]. 1.Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly PotentTestosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811.

  [2]. Ishikawa K,et al. Usefulness of pharmacokinetic/efficacy analysis of an investigational kisspeptin analog, TAK-448, in quantitatively evaluating anti-tumor growth effect in the rat VCaP androgen-sensitiveprostate cancer model. Eur J Pharmacol. 2018 Jun 5;828:126-134.